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LT052

产品编号 T11887 CAS 2543545-44-2

LT052 是一种高活性和选择性BET BD1抑制剂，其IC50为 87.7 nM。LT052 表现出纳摩尔级别的 BRD4 BD1 的抑制活性，选择性是 BRD4 BD2 的 138 倍 (IC50=12.130 μM)。LT052 具有抗炎活性，可用于治疗急性痛风性关节炎。

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LT052, CAS 2543545-44-2

规格	价格/CNY		货期	数量
25 mg	￥ 14,900		6-8周
50 mg	￥ 24,900		6-8周

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产品描述	LT052, a highly active and selective BET BD1 inhibitor with an IC50 of 87.7 nM, demonstrates nanomolar BRD4 BD1 potency and significant selectivity, being 138-fold more selective for BRD4 BD1 over BRD4 BD2 (IC50 =12.130 μM). Its anti-inflammatory properties make it a potential candidate for acute gout arthritis research [1].
靶点活性	BRD3 BD1:246.3 nM, BRPF1B:567.5 nM, BRDT BD1:357.1 nM, BRD4 BD1:87.7 nM
体外活性	LT052 (1 μM) inhibits NF-κB transcriptional activity in HUVECs cells and inhibit nitric oxide (NO) production (inhibition rate: 101.89%) in RAW264.7 cells. In the evaluation of in vitro inflammatory activity, LT052 maintains comparable or better anti-inflammatory activity than the pan-BET inhibitor (JQ1) compared to the protein weak activity [1].LT052 displays the highinhibitory activity against BRD4(1) (IC 50 : 87.7±4.9 nM), BRD3(1) (IC 50 : 246.3±20.2 nM), and BRDT(1) (IC 50 : 357.1±8.3 nM). LT052 also shows inhibitory activities against BRPF1b (IC 50 : 567.5±16.9 nM). Moreover, LT052 shows a 238-fold selectivity toward BD1 over BD2 with K d of 105 nM and >25 μM for BD1 and BD2, respectively [1].LT052 (1 μM; 1 hour) inhibits MSU-induced pyroptosis of THP-1 cells through BRD4/NF-κB/NLRP3 signaling pathways [1].
体内活性	LT052 (1 mg/kg; intra-articular) suppresses synovial hyperplasia and severe neutrophil infiltration that has a good therapeutic effect on MSU-induced acute gouty arthritis [1]. LT052 suppresses pyroptosis of macrophages in rat synovial tissues through regulating BRD4/NF-κB/NLRP3 signaling pathway [1]. LT052 has a high clearance rate in the range of 93.517 μL/min/mg proteins to 146.685 μL/min/mg proteins in liver microsomes of multiple species (human, monkey, dog, rat). Overall, LT052 exhibits moderately stable levels of in vitro liver microsomal metabolism [1]. Animal Model: Male Adult Sprague-Dawley rats (250-280 g) (acute gouty arthritis animal models) [1] Dosage: 1 mg/kg Administration: Intra-articular injection Result: Restored the joint circumference to normal level.

分子量	449.48
分子式	C22H19N5O4S
CAS No.	2543545-44-2

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参考文献

1. Jiang F, et al. Discovery of Benzo[cd]indol-2(1H)-ones and Pyrrolo[4,3,2-de]quinolin-2(1H)-ones as Bromodomain and Extra-Terminal Domain (BET) Inhibitors with Selectivity for the First Bromodomain with Potential High Efficiency against Acute Gouty Arthritis. J Med Chem. 2019 Dec 26;62(24):11080-11107.

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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给药体积

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第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

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