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LSZ-102

LSZ-102

产品编号 T15788   CAS 2135600-76-7
别名: LSZ102

LSZ-102是一种有效和选择性的雌激素受体降解剂(IC50 = 0.2 nM),可用于有关ERα阳性乳腺癌的研究。

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LSZ-102 Chemical Structure
LSZ-102, CAS 2135600-76-7
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 996 现货
2 mg ¥ 1,470 现货
5 mg ¥ 2,420 现货
10 mg ¥ 3,990 现货
25 mg ¥ 6,390 现货
50 mg ¥ 8,730 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,510 现货
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产品目录号及名称: LSZ-102 (T15788)
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生物活性
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参考文献
产品描述 LSZ-102 is an effective and selective degrader of estrogen receptor (IC50 = 0.2 nM) and can be used in studies about ERα positive breast cancer.
体外活性 LSZ-102 causes significant degradation of ERα after 24 h when given as a 10 μM solution to MCF-7 cells. LSZ-102 currently in Phase I/Ib trials for the treatment of ERα positive breast cancer. Robust inhibition of cell proliferation in MCF-7 cells is observed upon incubation with LSZ-102 with a half inhibitory concentration of 1.7 nM. Results show that LSZ-102 effectively inhibits the estrogen-induced activation of the ERE-luciferase reporter using charcoal-stripped serum treated with E2 (IC50: 0.3 nM)[1].
体内活性 In male Sprague-Dawley rats, LSZ-102 (3 mg/kg) causes 33% bioavailability and a dose-normalized exposure of 620 nM•h. In mice, LSZ-102 (20 mg/kg) causes significant tumor growth inhibition resulting in tumor stasis[1].
别名 LSZ102
分子量 470.46
分子式 C25H17F3O4S
CAS No. 2135600-76-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 90 mg/mL (191.3 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1256 mL 10.6279 mL 21.2558 mL 53.1395 mL
5 mM 0.4251 mL 2.1256 mL 4.2512 mL 10.6279 mL
10 mM 0.2126 mL 1.0628 mL 2.1256 mL 5.3139 mL
20 mM 0.1063 mL 0.5314 mL 1.0628 mL 2.657 mL
50 mM 0.0425 mL 0.2126 mL 0.4251 mL 1.0628 mL
100 mM 0.0213 mL 0.1063 mL 0.2126 mL 0.5314 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Tria GS, et al. Discovery of LSZ102, a Potent, Orally Bioavailable Selective Estrogen Receptor Degrader (SERD) for the Treatment of Estrogen Receptor Positive Breast Cancer. J Med Chem. 2018 Apr 12;61(7):2837-2864.
ER degrader 6 Lindleyin Estrogen receptor modulator 8 Estrogen receptor modulator 7 DY131 ET receptor antagonist 1 Elacestrant PROTAC ERRα ligand 2

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

LSZ-102 2135600-76-7 Endocrinology/Hormones Estrogen Receptor/ERR LSZ 102 LSZ102 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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