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LOC14

产品编号 T5534 CAS 877963-94-5

LOC14 是一种蛋白质二硫键异构酶抑制剂 (EC50=500 nM;Kd=62 nM)。它抑制 PDIA3 活性，降低肺上皮细胞中 HA 的分子内二硫键和随后的寡聚化。它在小鼠肝微粒体和血浆中表现出高稳定性，低内在微粒体清除率和低血浆蛋白结合。

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LOC14, CAS 877963-94-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 295	现货
5 mg	￥ 828	现货
10 mg	￥ 1,350	现货
25 mg	￥ 2,650	现货
50 mg	￥ 3,880	现货
100 mg	￥ 5,490	现货

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纯度: 98.22%

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

产品描述	LOC14 to be the most potent PDI inhibitor reported to date( EC50 : 500 nM)
靶点活性	PDI:500 nM(EC50)
体外活性	LOC14引起的PDI氧化，在细胞培养中不仅具有神经保护作用，而且在皮质纹状体脑片培养中也表现出同样效果[1]。
体内活性	LOC14 在肝微粒体和血浆中显示出高稳定性，小鼠以高剂量20 mg/kg耐受良好，并能够在体内穿透血脑屏障(BBB)[1][2]。
动物实验	LOC14 levels were measured in mouse plasma, striatum and cerebral cortex using Ultra Performance Liquid Chromatography-Tandem Mass Spectrometry (LC-MS/MS).?LOC14 was extracted from mouse plasma by mixing 100 μl of plasma with 900 μl of cold acetonitrile containing 25 ng/ml of cyclocreatine as an internal standard.?After mixing for 5 min. the sample was centrifuged for 10min and the organic layer was transferred to an LC-MS vial and dried under nitrogen.?The sample was reconstituted in 100 μl of 50% acetonitrile and 5 μl was injected onto the LC-MS.?Brain tissue samples were homogenized using a tissue tearor at a concentration of 150 mg/ml in cold LC-MS water followed by extraction with 1.8 ml of cold acetonitrile containing the cyclocreatine internal standard.?The brain samples were mixed and centrifuged and reconstituted the same as for the plasma samples[2].

分子量	317.41
分子式	C16H19N3O2S
CAS No.	877963-94-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 25 mg/mL (78.76 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.1505 mL	15.7525 mL	31.505 mL	78.7625 mL
	5 mM	0.6301 mL	3.1505 mL	6.301 mL	15.7525 mL
	10 mM	0.315 mL	1.5752 mL	3.1505 mL	7.8762 mL
	20 mM	0.1575 mL	0.7876 mL	1.5752 mL	3.9381 mL
	50 mM	0.063 mL	0.315 mL	0.6301 mL	1.5752 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Kaplan A, et al. Small molecule-induced oxidation of protein disulfide isomerase is neuroprotective. Proc Natl Acad Sci U S A. 2015 Apr 28;112(17):E2245-52. 2. Zhou X , Li G , Kaplan A , et al. Small molecule modulator of protein disulfide isomerase attenuates mutant huntingtin toxicity and inhibits endoplasmic reticulum stress in a mouse model of Huntington’s disease[J]. Human Molecular Genetics, 2018.

文献引用

7. Yang M, Li Q, Yang H, et al.Downregulation of PDIA3 inhibits gastric cancer cell growth through cell cycle regulation.Biomedicine & Pharmacotherapy.2024, 173: 116336.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

LOC14 877963-94-5 Others LOC-14 inhibit LOC 14 Inhibitor inhibitor

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