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LJH685

LJH685

产品编号 T6877   CAS 1627710-50-2

LJH685 是一种选择性,ATP-竞争性的RSK 抑制剂, 抑制 RSK1/2/3 生物活性,IC50为 6、5、4 nM。

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LJH685 Chemical Structure
LJH685, CAS 1627710-50-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 316 现货
2 mg ¥ 459 现货
5 mg ¥ 788 现货
10 mg ¥ 1,330 现货
25 mg ¥ 2,650 现货
50 mg ¥ 3,960 现货
100 mg ¥ 5,650 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 867 现货
产品目录号及名称: LJH685 (T6877)
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纯度: 99.78%
纯度: 98%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 LJH685 is an effective pan-RSK inhibitor for RSK1/2/3 (IC50: 6/5/4 nM).
靶点活性 RSK1:6 nM, RSK2:5 nM, RSK3:4 nM
体外活性 LJH685 modulates YB1 phosphorylation by potently and selectively inhibiting RSK in cells. In MAPK pathway–dependent cancer cell lines, LJH685 shows antiproliferative effects, and causes cell-cycle regulation and apoptosis induction. [1]
激酶实验 Inhibition of RSK1, RSK2, and RSK3 activity: Enzymatic activity of RSK isoforms 1, 2, and 3 (PV4049, PV4051, and PV3846) is assessed using recombinant full-length RSK protein. RSK1 (1 nmol/L), RSK2 (0.1 nmol/L), or RSK3 (1 nmol/L) is allowed to phosphorylate 200 nmol/L peptide substrate (biotin-AGAGRSRHSSYPAGT-OH) in the presence of ATP at concentration equal to the Km for ATP for each enzyme (RSK1, 5 μmol/L; RSK2, 20 μmol/L; and RSK3, 10 μmol/L) and appropriate dilutions of RSK inhibitors.
细胞实验 Cell growth under attached conditions is assessed by plating 1000 cells per well on 96-well tissue culture-treated plates in cell growth medium. Appropriate dilutions of compound are added medium above cells and cell growth is assessed after 72 hrs by addition of CellTiter Glo reagent according to manufacturer's directions.(Only for Reference)
分子量 381.42
分子式 C22H21F2N3O
CAS No. 1627710-50-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 71 mg/mL (186.1 mM)

Ethanol: 16 mg/mL (41.9 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 2.6218 mL 13.1089 mL 26.2178 mL 65.5445 mL
5 mM 0.5244 mL 2.6218 mL 5.2436 mL 13.1089 mL
10 mM 0.2622 mL 1.3109 mL 2.6218 mL 6.5545 mL
20 mM 0.1311 mL 0.6554 mL 1.3109 mL 3.2772 mL
DMSO 50 mM 0.0524 mL 0.2622 mL 0.5244 mL 1.3109 mL
100 mM 0.0262 mL 0.1311 mL 0.2622 mL 0.6554 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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g/mol

输入分子式,点击计算,可计算出产品的分子量。

参考文献

1. Aronchik I, et al. Mol Cancer Res. 2014, 12(5), 803-812.
AT7867 S6K-18 Sodium salicylate Eudesmin PF-4708671 FMK LY-2584702 hydrochloride Lenaldekar

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剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
计算 重置

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

LJH685 1627710-50-2 Apoptosis MAPK PI3K/Akt/mTOR signaling S6 Kinase LJH-685 S6K inhibit Ribosomal S6 Kinase (RSK) Inhibitor LJH 685 inhibitor

 

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