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LE 300

LE 300

产品编号 T22921   CAS 274694-98-3

LE 300 是选择性多巴胺 D1 样受体拮抗剂,作用于人多巴胺 D1 和 D5 受体的Kis 分别为 1.9 nM 和 7.5 nM。在大鼠尾动脉实验中,它作用于5-HT2A 受体的pA2 为 8.32。

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LE 300 Chemical Structure
LE 300, CAS 274694-98-3
规格 价格/CNY 货期 数量
10 mg ¥ 11,000 待询
产品目录号及名称: LE 300 (T22921)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 LE 300 represents a structurally novel type of antagonists acting preferentially at the dopamine D(1)/D(5)receptors and the serotonin 5-HT(2A)receptor.
靶点活性 dopamine D1 receptor:1.9 nM (Ki,Human), 5-HT2A:8.32 (pA2,rat), dopamine D5 receptor:7.5 nM (Ki,Human)
体外活性 The Kis of LE 300 are 1.9 nM and 7.5 nM in CHO cell membranes expressing human dopamine D1 and D5 receptors, respectively. In a rat tail artery experiment, the pA2 value of LE 300 at the 5-HT2A receptor was 8.32[2].
分子量 290.4
分子式 C20H22N2
CAS No. 274694-98-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

1eq. HCl: <15 mg/ml(51.65 mM)

DMSO: <30 mg/ml(103.30 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
1eq. HCl / DMSO 1 mM 3.4435 mL 17.2176 mL 34.4353 mL 86.0882 mL
5 mM 0.6887 mL 3.4435 mL 6.8871 mL 17.2176 mL
10 mM 0.3444 mL 1.7218 mL 3.4435 mL 8.6088 mL
20 mM 0.1722 mL 0.8609 mL 1.7218 mL 4.3044 mL
50 mM 0.0689 mL 0.3444 mL 0.6887 mL 1.7218 mL
DMSO 100 mM 0.0344 mL 0.1722 mL 0.3444 mL 0.8609 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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参考文献

1. Rostom SA. Novel fused pyrrole heterocyclic ring systems as structure analogs of LE 300: Synthesis and pharmacological evaluation as serotonin 5-HT(2A), dopamine and histamine H(1) receptor ligands. Arch Pharm (Weinheim). 2010 Feb;343(2):73-80. 2. Kassack MU, et al. Pharmacological characterization of the benz[d]indolo[2,3-g]azecine LE300, a novel type of a nanomolar dopamine receptor antagonist. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2002 Dec;366(6):543-50. 3. Hefnawy M, et al. Spectrofluorimetric determination of dopamine receptor antagonist LE 300 in mice plasma. Luminescence. 2016 Feb;31(1):63-6.
Dasotraline hydrochloride Oxidopamine hydrobromide Fluoroclebopride UCSF924 Clomipramine hydrochloride Promazine hydrochloride L-741626 L-DOPA

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剂量换算

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

LE 300 274694-98-3 GPCR/G Protein Neuroscience Dopamine Receptor 5-HT Receptor inhibit Inhibitor LE300 LE-300 Serotonin Receptor 5-hydroxytryptamine Receptor inhibitor

 

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