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LB100

LB100

产品编号 T4449   CAS 1632032-53-1
别名: LB-100, LB 100

LB100 (LB-100) 是一种水溶性蛋白磷酸酶 2A(PP2A) 抑制剂。

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LB100 Chemical Structure
LB100, CAS 1632032-53-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 455 现货
2 mg ¥ 661 现货
5 mg ¥ 993 现货
10 mg ¥ 1,630 现货
25 mg ¥ 2,760 待询
50 mg ¥ 3,970 待询
100 mg ¥ 5,860 待询
其他形式的 LB100:
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产品目录号及名称: LB100 (T4449)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 LB100 (LB-100) is a water soluble protein phosphatase 2A (PP2A) inhibitor.
靶点活性 PP2A(BxPc-3):0.85 μM, PP2A(Panc-1):3.87 μM
体外活性 在胰腺癌异种移植小鼠模型中, LB-100(2 mg/kg,i.p.)可增加化疗药物阿霉素的疗效.LB-100使肿瘤表面血流速度和肿瘤微血管密度增加.
体内活性 与对照组相比,LB-100使细胞内阿霉素浓度升高约2.5倍,并增加肿瘤细胞对阿霉素的敏感性。LB-100使血管内皮生长因子分泌增加,从而促进HIF-1α-VEGF介导的血管生成。LB-100对BxPc-3(IC50:2.3 μM)和Panc-1(IC50:1.7 μM)细胞的生长有明显抑制效果。经LB-100处理后,BxPc-3、SW1990和Panc-1细胞肿的PP2A活性下降30-50%。
激酶实验 PP2A activity assays: Cultured pancreatic cancer cells are treated with IC50 of LB-100 for each cell line or equal volume of vehicle for 2 hours, and PP2A activity assays are then performed using Ser/Thr phosphatase assay kit. Cells are lysed with an ultrasonic cell disruptor, and the PP2A concentration is measured using a Ser/Thr phosphatase assay kit according to the instructions. Assays for each cell line are performed in triplicate.
细胞实验 Cytotoxicity is conducted by using a Cell Counting Kit-8. Cells are seeded in 96-well plates with a density of 3000 cells per well and are assessed after treatments following the CCK-8 protocol. Relative cytotoxicity is expressed as a percentage of speci?c controls. (Only for Reference)
别名 LB-100, LB 100
分子量 268.31
分子式 C13H20N2O4
CAS No. 1632032-53-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 49 mg/mL (182.6 mM)

DMSO: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O 1 mM 3.727 mL 18.6352 mL 37.2703 mL 93.1758 mL
5 mM 0.7454 mL 3.727 mL 7.4541 mL 18.6352 mL
10 mM 0.3727 mL 1.8635 mL 3.727 mL 9.3176 mL
20 mM 0.1864 mL 0.9318 mL 1.8635 mL 4.6588 mL
50 mM 0.0745 mL 0.3727 mL 0.7454 mL 1.8635 mL
100 mM 0.0373 mL 0.1864 mL 0.3727 mL 0.9318 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Bai X, et al. Inhibition of protein phosphatase 2A sensitizes pancreatic cancer to chemotherapy by increasing drug perfusion via HIF-1α-VEGF mediated angiogenesis. Cancer Lett. 2014 Oct 7. pii: S0304-3835(14)00589-8. 2. Bai XL, et al. Inhibition of protein phosphatase 2A enhances cytotoxicity and accessibility of chemotherapeutic drugs to hepatocellular carcinomas. Mol Cancer Ther. 2014 Aug;13(8):2062-72. 3. Fu QH, et al. LB-100 sensitizes hepatocellular carcinoma cells to the effects of sorafenib during hypoxia by activation of Smad3 phosphorylation. Tumour Biol. 2016 Jun;37(6):7277-8

TargetMol Library Books文献引用

1. Zhang J, Cen L, Zhang X, et al. MPST deficiency promotes intestinal epithelial cell apoptosis and aggravates inflammatory bowel disease via AKT. Redox Biology. 2022: 102469.
Ertiprotafib LMPTP INHIBITOR 1 dihydrochloride TPI-1 Tacrolimus Etidronic acid PTP1B-IN-2 Abyssinone V F1063-0967

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

LB100 1632032-53-1 Metabolism Phosphatase LB-100 LB 100 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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