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LAZABEMIDE

LAZABEMIDE

产品编号 T5470   CAS 103878-84-8
别名: 拉扎贝胺, Ro 19-6327

Lazabemide (Ro 19-6327) 是一种单胺氧化酶 B 的选择性的可逆抑制剂 ,但对 MAO-A 活性较低。它高浓度时具有抑制单胺摄取的作用,能够抑制去甲肾上腺素、血清素和多巴胺摄取,其IC50值分别为 86 μM、123 μM 和 <500 μM。它可用于研究帕金森和阿尔茨海默病。 在相同实验条件下,摩尔浓度相同的化合物盐形式与游离态具有相同的生物活性,但盐形式 Lazabemide hydrochloride 的水溶性和稳定性通常比游离态更好。

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LAZABEMIDE Chemical Structure
LAZABEMIDE, CAS 103878-84-8
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ¥ 255 5日内发货
10 mg ¥ 418 5日内发货
25 mg ¥ 844 5日内发货
50 mg ¥ 1,680 5日内发货
100 mg ¥ 2,520 5日内发货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 460 5日内发货

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Lazabemide hydrochloride
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产品目录号及名称: LAZABEMIDE (T5470)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Lazabemide (Ro 19-6327) is selective, reversible monoamine oxidase B (MAO-B) inhibitor (IC50 values are 0.03 and > 100 μM for MAO-B and MAO-A respectively).
靶点活性 MAO-B:30 nM
体外活性 LAZABEMIDE is selective, high-affinity ligands for enzymes.?KD and Bmax values for 3H-Ro 41 1049 in rat cerebral cortex were 10.7 nM and 7.38 pmol/mg protein, respectively, and for 3H-Ro 19 6327 were 18.4 nM and 3.45 pmol/mg protein, respectively.?In accordance with their potencies as enzyme inhibitors, binding to MAO-A and MAO-B was competitively inhibited by clorgyline (IC50 = 1.4 nM) and L-deprenyl (selegiline;?IC50 = 8.0 nM), respectively[1].
体内活性 Lazabemide is a reversible inhibitor of monoamine oxidase B (MAO-B) with IC50 values of 0.48 and 1.5 μM measured in platelets of human subjects ages 19-36 and 60-78, respectively[2].
别名 拉扎贝胺, Ro 19-6327
分子量 199.64
分子式 C8H10ClN3O
CAS No. 103878-84-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 34 mg/mL (170.31 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 5.009 mL 25.0451 mL 50.0902 mL 125.2254 mL
5 mM 1.0018 mL 5.009 mL 10.018 mL 25.0451 mL
10 mM 0.5009 mL 2.5045 mL 5.009 mL 12.5225 mL
20 mM 0.2505 mL 1.2523 mL 2.5045 mL 6.2613 mL
50 mM 0.1002 mL 0.5009 mL 1.0018 mL 2.5045 mL
100 mM 0.0501 mL 0.2505 mL 0.5009 mL 1.2523 mL

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1. Saura J, et al. Quantitative enzyme radioautography with 3H-Ro 41-1049 and 3H-Ro 19-6327 in vitro: localization and abundance of MAO-A and MAO-B in rat CNS, peripheral organs, and human brain. J Neurosci. 1992 May;12(5):1977-99. 2. Holford N H , Guentert T W , Dingemanse J , et al. Pharmacodynamics of lazabemide, a reversible and selective inhibitor of monoamine oxidase B.[J]. British Journal of Clinical Pharmacology, 1994, 37(6):553-557.
Obtusin Ro 41-1049 hydrochloride MAO-B-IN-8 Glycyrrhisoflavone Femoxetine Modaline sulfate 4-Hydroxyderricin 8alpha-Tigloyloxyhirsutinolide 13-O-acetate

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

LAZABEMIDE 103878-84-8 Metabolism Neuroscience Monoamine Oxidase MAO parkinson inhibit 拉扎贝胺 radical generation Ro 19-6327 ichemia alzheimer′s smoking cessation Inhibitor DOPAC disease inhibitor

 

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