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L-741626

L-741626

产品编号 T15686   CAS 81226-60-0
别名: 3-(4-(4-Chlorophenyl-4-hydroxypiperidino)methyl)indole

L-741626 (3-(4-(4-Chlorophenyl-4-hydroxypiperidino)methyl)indole) 是D2多巴胺受体选择性拮抗剂,对人 D2、D3 和 D4 受体的Ki 分别为 2.4、100 和 220 nM。

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L-741626 Chemical Structure
L-741626, CAS 81226-60-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 217 现货
5 mg ¥ 477 现货
10 mg ¥ 828 现货
25 mg ¥ 1,580 现货
50 mg ¥ 2,890 现货
100 mg ¥ 4,270 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 538 现货
产品目录号及名称: L-741626 (T15686)
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生物活性
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参考文献
结构类型
产品描述 L-741626 (3-(4-(4-Chlorophenyl-4-hydroxypiperidino)methyl)indole) is a selective antagonist of D2 dopamine receptor (Ki: 2.4, 100, and 220 nM for human D2, D3 and D4 receptors respectively).
靶点活性 human D4 receptor:220 nM(ki), human D3 receptor:100 nM(ki), human D2 receptor:(ki)2.4 nM
体外活性 L-741626 is an effective antagonist (EC50 (D2)=4.46 nM) with some D2 selectivity (EC50 (D3)=90.4 nM), in the functional assay. L-741626 is prepared by literature methods (Ki (D2)=11.2 nM). L-741626 also shows a D3/D2 and D4/D2 selectivity ratio of 15-fold and 136-fold, respectively. Intrinsic activities using inhibition of quinpirole stimulation of mitogenesis in human dopamine D2 or D3 receptors transfected into Chinese hamster ovary (CHO) cells, in a functional assay [2].
体内活性 In pramipexole-trained male Sprague Dawley rats, L-741626 (1.0 mg/kg; i.h.) is effective at shifting to the right the pramipexole dose-response curve [3]. Coadministration Cocaine with the D2 antagonist L-741626 (3 mg/kg; i.p.; 15 min before Cocaine) for 5 days decreases the Cocaine-induced enhance in microglial TNF-α production in adult mice [4].
别名 3-(4-(4-Chlorophenyl-4-hydroxypiperidino)methyl)indole
分子量 340.85
分子式 C20H21ClN2O
CAS No. 81226-60-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 40 mg/mL (117.35 mM), sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.9338 mL 14.6692 mL 29.3384 mL 73.346 mL
5 mM 0.5868 mL 2.9338 mL 5.8677 mL 14.6692 mL
10 mM 0.2934 mL 1.4669 mL 2.9338 mL 7.3346 mL
20 mM 0.1467 mL 0.7335 mL 1.4669 mL 3.6673 mL
50 mM 0.0587 mL 0.2934 mL 0.5868 mL 1.4669 mL
100 mM 0.0293 mL 0.1467 mL 0.2934 mL 0.7335 mL

计算器

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参考文献

1. Lewitus GM, et al. Microglial TNF-α Suppresses Cocaine-Induced Plasticity and Behavioral Sensitization. Neuron. 2016 May 4;90(3):483-91. 2. Grundt P, et al. Analogues of the dopamine D2 receptor antagonist L741,626: Binding, function, and SAR. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Feb 1;17(3):745-9. 3. Koffarnus MN, et al. The discriminative stimulus effects of dopamine D2- and D3-preferring agonists in rats. Psychopharmacology (Berl). 2009 Apr;203(2):317-27. 4. Kulagowski JJ, et al. 3-((4-(4-Chlorophenyl)piperazin-1-yl)-methyl)-1H-pyrrolo-2,3-b-pyridine: an antagonist with high affinity and selectivity for the human dopamine D4 receptor. J Med Chem. 1996 May 10;39(10):1941-2.
Syrosingopine N-0500 HCl A-77636 Brexpiprazole S-oxide D8 Benztropine mesylate Flibanserin Bendazol UCM-1306

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

L-741626 81226-60-0 GPCR/G Protein Neuroscience Dopamine Receptor L 741626 receptor selective TNF-α Inhibitor dopamine production 3-(4-(4-Chlorophenyl-4-hydroxypiperidino)methyl)indole L741626 inhibit inhibitor

 

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