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L-655708

L-655708

产品编号 TQ0151   CAS 130477-52-0

L-655708 是一种具有选择性和高效性的 GABAA 受体反向激动剂,Ki 值为 0.45 nM。

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L-655708 Chemical Structure
L-655708, CAS 130477-52-0
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 446 现货
5 mg ¥ 728 现货
10 mg ¥ 1,280 现货
25 mg ¥ 2,730 现货
50 mg ¥ 5,160 现货
100 mg ¥ 6,950 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 786 现货
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产品目录号及名称: L-655708 (TQ0151)
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纯度: 98.41%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 L-655708 is a selective and highly potent GABAA receptor reverse agonist with a Ki value of 0.45 nM.
靶点活性 GABAA:0.45 nM (Ki)
体外活性 L655708是一种高效且选择性的逆向激动剂,针对含有α5亚单位的GABAA受体的苯二氮䓬类位点(Ki = 0.45 nM)。它展现出显著的选择性,对结合β3和γ2的含α1、α2、α3或α6亚单位的GABAA受体显示出50-100倍的偏好。在小鼠海马切片模型中,L655708增强长期增强(LTP)并改善空间学习能力。值得注意的是,它实现这些功能而不表现出促痉挛活性。
体内活性 在腹腔内给予0.7 mg/kg的剂量时,L-655708能够实现α5 GABAA受体60-70%的占用率,同时对含有α1、α2和α3亚单位的GABAA受体的结合最小。此外,未观察到显著的非目标行为效应,如镇静和运动障碍。
分子量 341.36
分子式 C18H19N3O4
CAS No. 130477-52-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 5 mg/mL (14.65 mM), Sonication is recommended.

H2O: Insoluble

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.9295 mL 14.6473 mL 29.2946 mL 73.2365 mL
5 mM 0.5859 mL 2.9295 mL 5.8589 mL 14.6473 mL
10 mM 0.2929 mL 1.4647 mL 2.9295 mL 7.3236 mL

TargetMol Calculator计算器

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1. Saab BJ, et al. Short-term memory impairment after isoflurane in mice is prevented by the α5 γ-aminobutyric acid type A receptorinverse agonist L-655708. Anesthesiology. 2010 Nov;113(5):1061-1071.
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

L-655708 130477-52-0 Membrane transporter/Ion channel Neuroscience GABA Receptor L 655708 L655708 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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