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Ko 143

产品编号 TQ0186 CAS 461054-93-3

Ko 143 有效且选择性抑制 ATP 结合盒亚家族 G 成员 2 (ABCG2/BCRP)

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Ko 143, CAS 461054-93-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 348	现货
2 mg	￥ 493	现货
5 mg	￥ 771	现货
10 mg	￥ 1,250	现货
25 mg	￥ 2,990	现货
50 mg	￥ 4,390	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 813	现货

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纯度: 98.91%

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

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产品描述	Ko 143 is a selective inhibitor of ATP-binding cassette sub-family G member 2 (ABCG2; BCRP).
靶点活性	ABCG2:26 nM (EC50)
体外活性	在HEK G2细胞和鼠标G2细胞中，Ko143 (10 nM) 显著降低了MTX的IC50值。Ko143 (1-100 μM) 的代谢物并不抑制ABC转运蛋白的功能[1]。在经SKF 104864A选育的鼠标MEF3.8/T6400细胞和人IGROV1/T8细胞中，Ko143能够逆转药物抗性[2]。Ko143抑制了在Madin-Darby Canine Kidney (MDCK) 2-BCRP421CC（野生型）细胞和MDCK2-BCRP421AA（突变型）细胞中BCRP介导的ZD 4522运输[3]。
体内活性	Ko143（10 mg/kg，p.o.）在小鼠中提高了SKF 104864A的口服可用性[2]。
细胞实验	Cells are plated at 400 or 1000/well in 96-well plates the night before the addition of drugs. A concentration series of the drug is applied along one plate axis and left for the duration of the assay. Plates are harvested after 4-5 days while untreated wells are still subconfluent. Relative cell proliferation is quantified with CyQuant or Sybr Green I fluorescent nucleic acid stains. Assays with human cell lines are performed in the presence of 0.1 μm PSC833 to inhibit confounding P-gp activity [2].
动物实验	Oral toxicity of FTC analogs in mice is tested by mixing 50 mg/mL stocks in DMSO 1:1 with Tween 80 (polyoxyethylene sorbitan mono-oleate) and diluting with 5% w/v glucose such that the final volume administered by oral gavage is 10 μL/g of body weight. Pairs of mice are administered oral doses of 50 mg/kg Ko132, Ko134, Ko143, or vehicle under light methoxyflurane anesthesia. Final tests of 50 mg/kg Ko134 or Ko143 are performed on additional pairs of unanesthetized animals to observe any behavioral effects. Further, another pair of mice receive a higher dose of 100 mg/kg Ko134. For i.p. toxicity tests, the FTC analog stocks in DMSO are dispersed in at least 10 volumes of sterile corn oil such that the injected volume is 5 μL/g of body weight. After pilot tests at lower doses show no adverse effects, mice (4 per group) are administered vehicle or 10 mg/kg i.p. of Ko132, Ko134, or Ko143. The mice are observed continuously during the first hour after administration and then at increasing intervals for 2 weeks, after which they are sacrificed for histological examination of major organs and structures [2].

分子量	469.57
分子式	C26H35N3O5
CAS No.	461054-93-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: Insoluble

DMSO: 90 mg/mL (191.66 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.1296 mL	10.648 mL	21.2961 mL	53.2402 mL
	5 mM	0.4259 mL	2.1296 mL	4.2592 mL	10.648 mL
	10 mM	0.213 mL	1.0648 mL	2.1296 mL	5.324 mL
	20 mM	0.1065 mL	0.5324 mL	1.0648 mL	2.662 mL
	50 mM	0.0426 mL	0.213 mL	0.4259 mL	1.0648 mL
	100 mM	0.0213 mL	0.1065 mL	0.213 mL	0.5324 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Weidner LD, et al. The Inhibitor Ko143 Is Not Specific for ABCG2. J Pharmacol Exp Ther. 2015 Sep;354(3):384-93. 2. JD Allen et al. Potent and Specific Inhibition of the Breast Cancer Resistance Protein Multidrug Transporter in Vitro and in Mouse Intestine by a Novel Analogue of Fumitremorgin C. Mol. Cancer Ther. 2002, 1, 417-425. 3. Wen JH, et al. Effect of Ursolic Acid on Breast Cancer Resistance Protein-mediated Transport of ZD 4522 In Vivo and Vitro. Chin Med Sci J. 2015 Dec;30(4):218-25. 4. Hou J, et al. Quantitative determination and pharmacokinetic study of the novel anti-Parkinson's disease candidate drug FLZ in rat brain by high performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry. J Pharm Biomed Anal. 2012 Jul;66:232-9. 5. Liu K, et al. Metabolism of KO143, an ABCG2 inhibitor. Drug Metab Pharmacokinet. 2017 Aug;32(4):193-200.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Ko 143 461054-93-3 Membrane transporter/Ion channel BCRP ABC Breast cancer resistance protein ABCG2 Ko-143 Inhibitor Ko143 inhibit inhibitor

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