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Ketoconazole

产品编号 T0679 CAS 65277-42-1

别名: R-41400, Xolegel, (±)-Ketoconazol, 酮康唑, Extina

Ketoconazole (R-41400) 是一种咪唑类抗真菌剂，也是一种 CYP3A4 抑制剂。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Ketoconazole Chemical Structure

Ketoconazole, CAS 65277-42-1

规格	价格/CNY		货期	数量
50 mg	￥ 298		现货
100 mg	￥ 418		现货
500 mg	￥ 655		现货
1 g	￥ 832		现货
5 g	￥ 2,851		现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 460		现货

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产品描述	Ketoconazole (R-41400), a CYP3A4 inhibitor, is an imidazole anti-fungal agent.
靶点活性	Cyclosporine oxidase:0.19 mM, Testosterone 6β-hydroxylase:0.22 mM
体外活性	腹腔注射Ketoconazole（25 mg/kg）后,大鼠体内血浆皮质酮浓度明显降低,也可使低剂量可卡因自我给药减少.Ketoconazole处理组大鼠,地高辛生物有效性得到提高,从0.68提高至0.84 ,而平均吸收时间从1.1 h减少至0.3 h.此外,地高辛的口服AUC值也得到提高,从63 mg·h/L提高至411 mg·h/L.地高辛的静脉注射AUC值也被提高,从93 mg·h/L提高至486 mg·h/L.
体内活性	在HT29-S-B6结肠癌细胞中,Ketoconazole剂量依赖性地降低细胞增殖,[3H]胸苷渗透,IC50为2.5 mM。在Evsa-T细胞系和MDA-MB-231 细胞系中,Ketoconazole抑制[3H]胸苷渗透,IC50 分别为2 μM 和13 μM。在HT29-S-B6细胞中,Ketoconazole在24 h内,剂量依赖性地诱导S期细胞数减少（从17%降低至3%）,Go-G1期细胞百分数则相应增加（从64% 增加至80%）。通过与[3H]Dexamethasone竞争性结合的方式,Ketoconazole能够抑制成纤维细胞糖皮质激素受体,IC50为0.3 mM。几种马拉色霉菌种对Ketoconazole较为敏感,最小抑制浓度为0.03 μg/mL。
激酶实验	Whole Cell [3H]R1881 Binding Assay: Fibroblasts are grown to confluence in five or six 150 cm2 tissue culture flasks for routine assay. This usually requires 4-6 weeks from the time of the initial seeding of the cell line. All studies are performed between passages 3-20. Two days before assay, the medium is changed to one lacking fetal calf serum. This is repeated again 24 hours before assay. Competition assays are performed with 0.5-1.0 nM [3H]R1881 and increasing amounts of the nonradioactive compounds. Binding to low affinity sites is determined in the presence of 5 × 10-7 M R1881 and is subtracted from whole cell binding of [3H]R 1881 obtained in the absence of any inhibitor to assess binding to 5 high affinity site
细胞实验	HT29-S-B6 cells (5×105) are plated in 35-mm Petri dishes. The next day, the medium is changed and effectors are added in a small volume (10-20 μL). The incubation medium is renewed every day during the experiments. The same triplicate dishes are used for cell counts, [3H]thymidine incorporation, and flow cytometry. [3H]Thymidine (0.5 μCi) is allowed to incorporate for 24 hours; at the end of incubation, cells are rinsed with 1 mL of medium, detached with 1 mL of trypsin-EDTA, and diluted (1:3) with the culture medium. An aliquot (0.5-1 mL) is used for cell count with a Coulter Counter.(Only for Reference)

别名	R-41400, Xolegel, (±)-Ketoconazol, 酮康唑, Extina
分子量	531.43
分子式	C26H28Cl2N4O4
CAS No.	65277-42-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 5.31 mg/mL (10 mM), Sonification is recommended

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.8817 mL	9.4086 mL	18.8172 mL	47.0429 mL
	5 mM	0.3763 mL	1.8817 mL	3.7634 mL	9.4086 mL
	10 mM	0.1882 mL	0.9409 mL	1.8817 mL	4.7043 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

=

浓度

X

容积

X

分子量

浓度 (起始)

X

容积 (起始)

=

浓度 (终)

X

容积 (终)

溶液体积

=

质量

/

配液浓度

参考文献

1. Oliver WR Jr, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2001, 98(9), 5306-5311. 2. Eil C, et al. Horm Metab Res, 1992, 24(8), 367-370. 3. Forgue-Lafitte ME, et al. Cancer Res, 1992, 52(24), 6827-6831. 4. Gupta AK, et al. Br J Dermatol, 2000, 142(4), 758-765. 5. Goeders NE, et al. Drug Alcohol Depend, 1998, 53(1), 67-77. 6. Xu J, Liu R, Sun F, et al. Eucalyptal D Enhances the Antifungal Effect of Fluconazole on Fluconazole-Resistant Candida albicans by Competitively Inhibiting Efflux Pump[J]. Frontiers in Cellular and Infection Microbiology. 2019, 9.

文献引用

1. Yu H, Song M, Hu K, et al. Influence of Bisphenol Compounds at Nanomolar Concentrations on Chromosome Damage Induced by Metabolically Activated Carcinogens in HepG2 Cells. Environmental Science & Technology. 2021 2. Yu H, Chen Z, Hu K, et al. Potent Clastogenicity of Bisphenol Compounds in Mammalian Cells—Human CYP1A1 Being a Major Activating Enzyme. Environmental Science & Technology. 2020, 54(23): 15267-15276. 3. Song M, Wang Y, Chen Z, et al. Human CYP enzyme-activated genotoxicity of 2, 2′, 4, 4′-tetrabromobiphenyl ether in mammalian cells. Chemosphere. 2021: 132784. 4. Ren L, Li W, Zheng X, et al. Benzimidazoles induce concurrent apoptosis and pyroptosis of human glioblastoma cells via arresting cell cycle. Acta Pharmacologica Sinica. 2021: 1-15. 5. Xu J, Liu R, Sun F, et al. Eucalyptal D Enhances the Antifungal Effect of Fluconazole on Fluconazole-Resistant Candida albicans by Competitively Inhibiting Efflux Pump. Frontiers in Cellular and Infection Microbiology. 2019, 9 6. Zhou L, Tian M, Zhang B, et al.Lysosome targeting fluorescent probe for NAAA imaging and its applications in the drug development for anti-inflammatory.International Journal of Biological Macromolecules.2024: 130307.

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剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

g

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

%

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Ketoconazole 65277-42-1 GPCR/G Protein Immunology/Inflammation MAPK Metabolism Microbiology/Virology NADPH-oxidase P450 Hydroxylase Antifungal Ras Inhibitor inhibit Fungal Cytochrome P450 R 41400 Ketoconazol R-41400 CYPs Xolegel R41400 (±)-Ketoconazol 酮康唑 Extina inhibitor

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