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KenPaullone

KenPaullone

产品编号 T2247   CAS 142273-20-9
别名: 9-Bromopaullone, NSC-664704, 9-溴-7,12-二氢吲哚并[3,2-D][1]苯并氮杂卓-6(5H)-酮

KenPaullone (9-Bromopaullone) 是一种CDK1/cyclin B 和GSK-3β抑制剂,IC50值分别为 0.4 μM 和 23 nM。它也抑制 CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25 的活性,IC50值分别为 0.68 μM、7.5 μM 和 0.85 μM。。它通过增强 TGFβ-Smad3 信号通路增加和延长 foxp3 基因的转录来促进 iTreg 细胞分化。

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KenPaullone Chemical Structure
KenPaullone, CAS 142273-20-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 262 现货
2 mg ¥ 369 现货
5 mg ¥ 578 现货
10 mg ¥ 867 现货
25 mg ¥ 1,730 现货
50 mg ¥ 2,810 现货
100 mg ¥ 4,170 现货
500 mg ¥ 9,070 待询
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 638 现货
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产品目录号及名称: KenPaullone (T2247)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 KenPaullone (9-Bromopaullone), a potent CDK1, CDK2 and CDK5 inhibitor, as new enhancer for iTreg cell differentiation. Kenpaullone promotes iTreg cell differentiation through increased and prolonged transcription of foxp3 gene by enhancing TGFβ-Smad3 signaling pathway.
靶点活性 CDK5-p35:0.85μM, CDK2-CyclinE:7.5μM, CDK2-CyclinA:0.68μM, CDK1-CyclinB:0.4μM, GSK-3β:0.23μM
体外活性 In HEK-293 cells, phosphorylation of the endogenous GSK3α on Tyr279 is greatly decreased after prolonged incubation with Kenpaullone. Also, the Phosphorylation of the endogenous GSK3β also decreases, although less markedly. Kenpaullone also induces the dephosphorylation of both GSK3 isoforms in SH-SY5Y cells and PC12 cells. Kenpaullone (20 μM) strongly suppresses the autophosphorylation of GSK3β at Tyr216 in vitro whether GSK3 is expressed in Sf21 cells or in E. coli[2][3].
激酶实验 IC50 determination: Active GST-LRRK2 (1326-2527), GST-LRRK2 [G2019S] (1326-2527), GST-LRRK2 [A2016T] (1326-2527) and GST-LRRK2 [A2016T+G2019S] (1326-2527) enzyme is purified with glutathione sepharose from HEK293 cell lysate 36 h following transient transfection of the appropriate cDNA constructs. Peptide kinase assays, performed in duplicate, are set up in a total volume of 40 μL containing 0.5 μg LRRK2 kinase (which at approximately 10% purity gives a final concentration of 8 nM) in 50 mM Tris/HCl, pH 7.5, 0.1 mM EGTA, 10 mM MgCl2, 20 μM Nictide, 0.1 μM [γ-32P]ATP (~500 cpm/pmol) and the indicated concentrations of inhibitor dissolved in DMSO. After incubation for 15 min at 30 °C, reactions are terminated by spotting 35 μL of the reaction mix onto P81 phosphocellulose paper and immersion in 50 mM phosphoric acid. Samples are washed extensively and the incorporation of [γ-32P]ATP into Nictide is quantified by Cerenkov counting. IC50 values are calculated with GraphPad Prism using non-linear regression analysis.
别名 9-Bromopaullone, NSC-664704, 9-溴-7,12-二氢吲哚并[3,2-D][1]苯并氮杂卓-6(5H)-酮
分子量 327.18
分子式 C16H11BrN2O
CAS No. 142273-20-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 1.6 mg/mL (5 mM)), Heating is recommended.

DMSO: 32.7 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 3.0564 mL 15.2821 mL 30.5642 mL 76.4105 mL
5 mM 0.6113 mL 3.0564 mL 6.1128 mL 15.2821 mL
DMSO 10 mM 0.3056 mL 1.5282 mL 3.0564 mL 7.6411 mL
20 mM 0.1528 mL 0.7641 mL 1.5282 mL 3.8205 mL
50 mM 0.0611 mL 0.3056 mL 0.6113 mL 1.5282 mL
100 mM 0.0306 mL 0.1528 mL 0.3056 mL 0.7641 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Zaharevitz et al. Cancer Res. 1999, 59(11):2566-2569. 2. Adam COLE, et al. Biochem. J. 2004, 377(1):249-255. 3. Leclerc S, et al. J Biol Chem. 2001, 276(1):251-260. 4. Ou J, Li H, Qiu P, et al. CDK9 modulates circadian clock by attenuating REV-ERBα activity[J]. Biochemical and biophysical research communications. 2019 Jun 11;513(4):967-973.

TargetMol Library Books文献引用

1. Ou J, Li H, Qiu P, et al. CDK9 modulates circadian clock by attenuating REV-ERBα activity. Biochemical and Biophysical Research Communications. 2019 Jun 11;513(4):967-973
SB 415286 GSK-3β inhibitor 11 GSK 3 Inhibitor IX Ginsenoside Rg2 Wnt/β-catenin agonist 2 AT7519 Hydrochloride GSK-3 Inhibitor XIII BRD0705

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该产品包含在如下化合物库中:
激酶抑制剂库 神经退行性疾病化合物库 抑制剂库 抗癌活性化合物库 表型筛选靶点鉴定库 Wnt/Hedgehog/Notch 通路化合物库 抗肺癌化合物库 活性脂质化合物库 自噬库 糖酵解化合物库

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

KenPaullone 142273-20-9 Cell Cycle/Checkpoint PI3K/Akt/mTOR signaling Stem Cells GSK-3 CDK Glycogen synthase kinase 3 NSC 664704 9-Bromopaullone inhibit NSC-664704 Inhibitor NSC664704 9-溴-7,12-二氢吲哚并[3,2-D][1]苯并氮杂卓-6(5H)-酮 Cyclin dependent kinase Glycogen synthase kinase-3 inhibitor

 

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