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KU-0060648

产品编号 T6557 CAS 881375-00-4

别名: KU0060648

KU-0060648 是一种 PI3K 和 DNA-PK 的双重抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ 和 DNA-PK 的 IC50值分别为 4 nM、0.5 nM、0.1 nM、0.59 nM 和 8.6 nM。

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KU-0060648, CAS 881375-00-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 472	现货
5 mg	￥ 1,070	现货
10 mg	￥ 1,730	现货
25 mg	￥ 3,150	现货
50 mg	￥ 4,520	现货
100 mg	￥ 6,350	现货

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纯度: 99.21%

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产品描述	KU-0060648 is a dual inhibitor of DNA-PK and PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ with IC50 of 8.6 nM and 4 nM, 0.5 nM, 0.1 nM respectively, less inhibition of PI3Kγ with IC50 of 0.59 μM.
靶点活性	PI3Kα:4 nM, PI3Kβ:0.5 nM, PI3Kδ:0.1 nM
体外活性	KU-0060648 exhibits differential effects on growth inhibition, but is not profoundly cytotoxic in a panel of human cancer cell lines. It inhibits DNA-PK and PI-3K with greater potency in MCF7 than SW620 cell using cell-based assays. Five-day exposure to 1 mM KU-0060648 inhibits cell proliferation by more than 95% in MCF7 cells but only by 55% in SW620 cells. In clonogenic survival assays, KU-0060648 increases the cytotoxicity of etoposide and doxorubicin across the panel of DNA-PKcs-proficient cells, but not in DNA-PKcs-deficient cells, confirming that enhanced cytotoxicity of the topoisomerase II poisons etoposide and doxorubicin is due to DNA-PK inhibition. [1]
体内活性	KU-0060648 enhances the anti-tumour activity of etoposide in both MCF7 and SW620 xenograft models, and has single-agent activity in the MCF7 xenograft model. [1]
细胞实验	SRB assay(Only for Reference)

别名	KU0060648
分子量	582.71
分子式	C33H34N4O4S
CAS No.	881375-00-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

2eq.HCl: 58.3 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
2eq.HCl	1 mM	1.7161 mL	8.5806 mL	17.1612 mL	42.903 mL
	5 mM	0.3432 mL	1.7161 mL	3.4322 mL	8.5806 mL
	10 mM	0.1716 mL	0.8581 mL	1.7161 mL	4.2903 mL
	20 mM	0.0858 mL	0.429 mL	0.8581 mL	2.1451 mL
	50 mM	0.0343 mL	0.1716 mL	0.3432 mL	0.8581 mL
	100 mM	0.0172 mL	0.0858 mL	0.1716 mL	0.429 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Munck JM, et al. Mol Cancer Ther, 2012, 11(8), 1789-1798. 2. Celine Cano, et al. Mol Cancer Ther, 2009, 8(12 Suppl), A138.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

KU-0060648 881375-00-4 DNA Damage/DNA Repair PI3K/Akt/mTOR signaling DNA-PK PI3K mTOR inhibit Phosphoinositide 3-kinase KU0060648 Inhibitor Mammalian target of Rapamycin KU 0060648 DNA-dependent protein kinase inhibitor

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