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KML29

KML29

产品编号 T4052   CAS 1380424-42-9

KML29 是一种口服具有活性的、高度选择性的不可逆 MAGL 抑制剂,其对小鼠、大鼠和人的 IC50值分别为15 nM、43 nM 和 5.9 nM。它对 FAAH 在内的其他中心和外周丝氨酸水解酶的交叉反应极小。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
KML29 Chemical Structure
KML29, CAS 1380424-42-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 227 现货
5 mg ¥ 522 现货
10 mg ¥ 867 现货
25 mg ¥ 1,780 现货
50 mg ¥ 3,460 现货
100 mg ¥ 4,970 现货
500 mg ¥ 10,700 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 629 现货
千万补贴 助力科研
BCA蛋白浓度测定试剂盒限时半价
Venetoclax限时半价
MG-132限时半价
产品目录号及名称: KML29 (T4052)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 KML29 is highly selective and effective monoacylglycerol lipase (MAGL) inhibitor. It has effective inhibition of human/mouse/rat MAGL (IC50: 5.9/15/43 nM). It has not inhibitory for FAAH (IC50 > 50 μM). It also effectively and selectively blocks hydrolysis of 2-arachidonoylglycerol (2-AG) in mice (IC50: 2.5 nM, 2-AG; >50 μM, AEA).
靶点活性 MAGL (human):5.9 nM, MAGL (rat):43 nM, MAGL (mouse):15 nM, 2-AG:2.5 nM, AEA:>50 μM
体内活性 DprE1-IN-2 has efficacy in a rodent model of tuberculosis.
分子量 549.42
分子式 C24H21F6NO7
CAS No. 1380424-42-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (91 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8201 mL 9.1005 mL 18.201 mL 45.5025 mL
5 mM 0.364 mL 1.8201 mL 3.6402 mL 9.1005 mL
10 mM 0.182 mL 0.9101 mL 1.8201 mL 4.5503 mL
20 mM 0.091 mL 0.455 mL 0.9101 mL 2.2751 mL
50 mM 0.0364 mL 0.182 mL 0.364 mL 0.9101 mL

TargetMol Calculator计算器

摩尔浓度计算器
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配液计算器
分子量计算器
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TargetMol Library Books参考文献

1. Chang JW, et al. Highly selective inhibitors of monoacylglycerol lipase bearing a reactive group that is bioisosteric with endocannabinoid substrates. Chem Biol. 2012 May 25;19(5):579-588. 2. Ignatowska-Jankowska BM,et al. In vivo characterization of the highly selective monoacylglycerol lipase inhibitor KML29: antinociceptive activity without cannabimimetic side effects. Br J Pharmacol. 2014 Mar;171(6):1392-1407.
MAGL-IN-1 Y-320 Atglistatin WWL70 MAGL-IN-4 JZP-430 JNJ-42226314 JW 642

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抑制剂库 经典已知活性库 已知活性化合物库 活性脂质化合物库 抗肥胖化合物库 表型筛选靶点鉴定库 脂代谢化合物库 抗代谢疾病化合物库 含氟化合物库 口服活性化合物库

TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

KML29 1380424-42-9 Metabolism Lipase LPS KML 29 allodynia Monoacylglycerol lipase MAGL inhibit 2-AG Inhibitor HFIP KML-29 inhibitor

 

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