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KDM5A-IN-1

KDM5A-IN-1

产品编号 T15650   CAS 1905481-36-8

KDM5A-IN-1 是一种可口服且具有高效性和选择性的泛组氨酸赖氨酸脱甲基酶 5 KDM5 抑制剂,抑制 KDM5A,KDM5B,KDM5C,IC50 值分别为 45 nM,56 nM 和 55 nM。KDM5A-IN-1 抑制 PC9 H3K4Me3,可用于研究癌症。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
KDM5A-IN-1 Chemical Structure
KDM5A-IN-1, CAS 1905481-36-8
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 1,820 现货
5 mg ¥ 2,890 现货
25 mg ¥ 9,620 6-8周
50 mg ¥ 12,500 6-8周
100 mg ¥ 17,500 6-8周
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 3,980 现货
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产品目录号及名称: KDM5A-IN-1 (T15650)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 KDM5A-IN-1 is an orally available, potent and selective inhibitor of the pan-histidine lysine demethylase 5 KDM5, inhibiting KDM5A, KDM5B, and KDM5C with IC50 values of 45 nM, 56 nM, and 55 nM, respectively.KDM5A-IN-1 inhibits PC9 H3K4Me3, and may be useful in cancer research.
靶点活性 KDM5A:45 nM, KDM5B:56 nM, KDM5C:55 nM
体内活性 KDM5A-IN-1(化合物50,5 mg/kg;口服给药;雌性CD-1小鼠)在小鼠中表现出中等的清除率(28 mL/min/kg),良好的口服生物利用度(F% 34),小鼠血浆中蛋白结合显著低(40%),半衰期(t1/2)为0.4小时[1]。
分子量 290.36
分子式 C15H22N4O2
CAS No. 1905481-36-8

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 30 mg/mL (103.32 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.444 mL 17.22 mL 34.44 mL 86.1 mL
5 mM 0.6888 mL 3.444 mL 6.888 mL 17.22 mL
10 mM 0.3444 mL 1.722 mL 3.444 mL 8.61 mL
20 mM 0.1722 mL 0.861 mL 1.722 mL 4.305 mL
50 mM 0.0689 mL 0.3444 mL 0.6888 mL 1.722 mL
100 mM 0.0344 mL 0.1722 mL 0.3444 mL 0.861 mL

TargetMol Calculator计算器

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稀释计算器
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TargetMol Library Books参考文献

1. Liang J, et al. From a novel HTS hit to potent, selective, and orally bioavailable KDM5 inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2017 Jul 1;27(13):2974-2981.
TAK-418 ORY1001 YUKA1 Daminozide DDP-38003 dihydrochloride GSK2879552 GSK-J4 GSK-J4 Hydrochloride

TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

KDM5A-IN-1 1905481-36-8 Chromatin/Epigenetic Histone Demethylase KDM-5A-IN-1 KDM5AIN1 KDM5A IN 1 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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