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KAG-308

KAG-308

产品编号 T15642   CAS 1215192-68-9

KAG-308 is an effective selective and orally active agonist of the EP4 receptor (Ki: 2.57 nM and EC50: 17 nM for human EP4 receptor), more selective over EP1, EP2, EP3, and IP receptor. KAG-308 suppresses colitis and promotes histological mucosal healing, which potently inhibits TNF-α production.

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KAG-308 Chemical Structure
KAG-308, CAS 1215192-68-9
规格 价格/CNY 货期 数量
25 mg 待询 10-14周
50 mg 待询 10-14周
100 mg 待询 10-14周
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产品目录号及名称: KAG-308 (T15642)
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该分子属于定制产品。陶术拥有优秀的合成团队,经验和能力,可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素,研发中会存在小概率合成不成功的情况,还请理解,如您有任何问题,欢迎咨询,我们将竭诚为您服务。
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 KAG-308 is an effective selective and orally active agonist of the EP4 receptor (Ki: 2.57 nM and EC50: 17 nM for human EP4 receptor), more selective over EP1, EP2, EP3, and IP receptor. KAG-308 suppresses colitis and promotes histological mucosal healing, which potently inhibits TNF-α production.
靶点活性 EP1 receptor (human):1410 nM(ki), EP4 receptor (human):(EC50)17 nM, EP4 receptor (human):(ki)2.57 nM, EP3 receptor (human):160 nM(EC50), EP3 receptor (human):32.4 nM(ki), EP2 receptor (human):1000 nM(EC50), EP2 receptor (human):1540 nM(ki), IP receptor (human):52.9 nM(ki)
体外活性 KAG-308 shows effective agonist activity for human and mouse EP4 (EC50: 0.15 nM and 1.0 nM, respectively in the dual luciferase reporter assay). KAG-308 shows a Ki and EC50 values of 2.57 nM and 17 nM for human EP4 receptor, respectively, more selective over human EP1 (Ki, 1410 nM; EC50, 1000 nM), EP2 (Ki, 1540 nM; EC50, 1000 nM), EP3 (Ki, 32.4 nM; EC50, 160 nM) and IP receptor (Ki, 52.9 nM; EC50, >10000 nM) [1].
分子量 460.52
分子式 C24H30F2N4O3
CAS No. 1215192-68-9

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1. Watanabe Y, et al. KAG-308, a newly-identified EP4-selective agonist shows efficacy for treating ulcerative colitis and can bring about lower risk of colorectal carcinogenesis by oral administration. Eur J Pharmacol. 2015 May 5;754:179-89.
Manumycin A 6-Dehydrogingerdione Gestonorone Capronate Treprostinil Prostaglandin E1 Tafluprost PF-4693627 Ramatroban

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
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每只动物体重
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给药体积
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% Tween 80
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Keywords

KAG-308 1215192-68-9 GPCR/G Protein Immunology/Inflammation Prostaglandin Receptor KAG308 KAG 308 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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