首页工具

K777

产品编号 T15641 CAS 233277-99-1

别名: APC-3316

K777 是有效的，具有口服活性的，不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂。K777是有效的 CYP3A4 抑制剂(IC50= 60 nM)。K777也是选择性的 CCR4 拮抗剂，显示出强的趋化性抑制作用。K777 对 Cruzain（克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶）和组织蛋白酶 B 和 L 具有不可逆的抑制作用。K777 通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入，显示出广谱的抗病毒作用。K777 抑制 EBOV 和 SARS-CoV 病毒的进入，IC50 值分别为 0.87 nM 和 0.68 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

K777, CAS 233277-99-1

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 638	6-8周
5 mg	￥ 1,390	6-8周
10 mg	￥ 2,160	6-8周
25 mg	￥ 3,820	6-8周
50 mg	￥ 5,320	6-8周
100 mg	￥ 7,320	6-8周
500 mg	￥ 14,600	6-8周
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,780	6-8周

大包装超大折扣，点击咨询

其他形式的 K777:

APC-3316 hydrochloride
询价
APC-3316 tosylate
询价

该分子属于定制产品。陶术拥有优秀的合成团队，经验和能力，可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素，研发中会存在小概率合成不成功的情况，还请理解，如您有任何问题，欢迎咨询，我们将竭诚为您服务。

选择批次

纯度: 99.71%

纯度: 97.35%

更多批次查询请联系客服

生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

相关产品

产品描述	K777 is a potent, orally active and irreversible inhibitor of cysteine protease. K777 is a potent CYP3A4 inhibitor (IC50= 60 nM). K777 is also a selective CCR4 antagonist featuring the potent chemotaxis inhibition. K777 irreversibly inhibits Cruzain, which is the major cysteine protease of Trypansoma cruzi, and cathepsins B and L. K777 targets cathepsin-mediated cell entry and wxibits a broad-spectrum antiviral activity. K777 inhibits EBOV and SARS-CoV pseudovirus entry with IC50 values of 0.87 nM and 0.68 nM, respectively.
靶点活性	CYP3A4:60 nM (IC50)
体外活性	K777 is a broad-spectrum antiviral and inhibits SARS-CoV, HCoV-229E, NL63, MERS-CoV, EBOV, SUDV, TAFV, RESTV, BEBOV, MARV and Nipah pseudovirus entry with IC50 values of 0.68 nM, 1.48 nM, 6.78 nM, 46.12 nM, 0.87 nM, 1.14 nM, 2.26 nM, 3.37 nM, 5.91 nM, 1.9 nM and 0.42 nM, respectively. K777 alone demonstrates up to 70% inhibition of 229E-S-mediated transduction in TMPRSS2 expressing cells. Simultaneous treatment with Camostat and K777 increases inhibition to ~ 90%[1]. K777 inhibits both CCL17 binding and CCL17-induced chemotaxis in Hut78 cells with IC50s of 57 and 8.9 nM, respectively. The K777-mediated inhibition of chemotaxis is potent even in the presence of a 10-fold higher concentration of CCL17. K777 induces CCR4 internalization with a 50% reduction of cell surface CCR4[3].
体内活性	In C57BL/6 IFN-γR-KO mice, K777 ( 35-105 mg/kg; p.o.) rescues mice from otherwise lethal infections[4].

别名	APC-3316
分子量	574.73
分子式	C32H38N4O4S
CAS No.	233277-99-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 90 mg/mL (156.6 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.7399 mL	8.6997 mL	17.3995 mL	43.4987 mL
	5 mM	0.348 mL	1.7399 mL	3.4799 mL	8.6997 mL
	10 mM	0.174 mL	0.87 mL	1.7399 mL	4.3499 mL
	20 mM	0.087 mL	0.435 mL	0.87 mL	2.1749 mL
	50 mM	0.0348 mL	0.174 mL	0.348 mL	0.87 mL
	100 mM	0.0174 mL	0.087 mL	0.174 mL	0.435 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Zhou Y, et al. Protease inhibitors targeting coronavirus and filovirus entry. Antiviral Res. 2015 Apr;116:76-84. 2. Jacobsen W, et al. In vitro evaluation of the disposition of A novel cysteine protease inhibitor. Drug Metab Dispos. 2000 Nov;28(11):1343-51. 3. Sato T, et al. Internalization of CCR4 and inhibition of chemotaxis by K777, a potent and selective CCR4 antagonist. Pharmacology. 2013;91(5-6):305-13. 4. Ndao M, et al. A cysteine protease inhibitor rescues mice from a lethal Cryptosporidium parvum infection. Antimicrob Agents Chemother. 2013 Dec;57(12):6063-73.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

K777 233277-99-1 Immunology/Inflammation Metabolism Microbiology/Virology Proteases/Proteasome P450 Cysteine Protease CCR APC 3316 K-777 APC-3316 K 777 APC3316 Inhibitor inhibitor inhibit

我们的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

沪公网安备 31010602006700号

陶术

生物

TargetMol^®中国区唯一合作伙伴

点击进入陶术生物官网

联系我们

电话：

400-820-0310

邮箱：

service@tsbiochem.com

QQ：

2881945090（终端用户）

2885109491（经销商）

经销：

终端：

地址：

上海市静安区江场三路238号8楼

K777

存储

溶解度

溶液配制表

计算器

输入分子式，点击计算，可计算出产品的分子量。

参考文献

相关产品

相关化合物库

剂量换算

体内实验配液计算器

技术支持

Keywords