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JYL 1421

JYL 1421

产品编号 T15634   CAS 401907-26-4
别名: SC 0030

JYL 1421 (SC 0030) 是 TRPV1 的拮抗剂 (IC50 = 8 nM)。

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JYL 1421 Chemical Structure
JYL 1421, CAS 401907-26-4
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 1,350 5日内发货
5 mg ¥ 2,280 5日内发货
25 mg ¥ 7,930 6-8周
50 mg ¥ 10,300 6-8周
100 mg ¥ 16,100 6-8周
产品目录号及名称: JYL 1421 (T15634)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 JYL 1421 (SC 0030) is an antagonist of TRPV1 receptor (IC50 = 8 nM).
靶点活性 TRPV1:8 nM
体外活性 JYL 1421(5 min) inhibits the capsaicin (330 nM)-evoked Ca2+ accumulation in a concentration-dependent manner. The inhibitory effect of the lowest concentration (5 nM) of JYL 1421 reaches the level of significance and 1 μM almost abolishes the response, only 3.1±0.65% of the first capsaicin-induced Ca2+ influx could be observed[1].
体内活性 1 and 2 μg/kg capsaicin i.v. injection evokes a transient drop of blood pressure by 47.4±4.7 and 59.6±4.2 Hgmm (n=6), respectively. Both applied doses of JYL 1421 (0.4 and 1.6 mg/kg) fail to evoke hypotension. JYL 1421 inhibits the capsaicin-induced fall in blood pressure in a dose-dependent manner as shown by the need for higher capsaicin doses to elicit the reflex hypotension after JYL 1421 administration than before treatment. Capsazepine fails to induce a significant inhibition of the capsaicin-evoked hypotension up to a dose of 2 mg/kg. Instillation of capsaicin solution (50 μL, 10 μg/mL) into the left eye of the rat evokes 12.9±1.3 wiping movements within 3 min. Pretreating the rats with JYL 1421(0.4 or 1 mg/kg i.p.) does not influence significantly the wiping behavior, but 2-5 mg/kg JYL 1421 reduces the number of wiping movements in a dose-dependent manner with an ID50 value of 4.6 mg/kg. The mean arterial pressure of untreated rats is 109.9±4.2 Hgmm (n=6)[1].
别名 SC 0030
分子量 423.57
分子式 C20H26FN3O2S2
CAS No. 401907-26-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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参考文献

1. Jakab B, et al. Pharmacological characterization of the TRPV1 receptor antagonist JYL1421 (SC0030) in vitro and in vivo in the rat. Eur J Pharmacol. 2005 Jul 4;517(1-2):35-44.
α-Spinasterol Camphor HC-030031 SKF-96365 hydrochloride Caffeic Acid GSK3395879 Rosiglitazone maleate OMDM-6

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
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每只动物体重
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

JYL 1421 401907-26-4 Membrane transporter/Ion channel TRP/TRPV Channel JYL-1421 inhibit Inhibitor SC0030 JYL1421 SC 0030 TRP Channel Transient receptor potential channels SC-0030 inhibitor

 

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