首页工具

登录

购物车

JPH203

产品编号 TQ0081 CAS 1037592-40-7

别名: KYT-0353

JPH203 (KYT-0353) 是一种 L 型氨基酸转运蛋白 1 (LAT-1) 的抑制剂，具有有效性和特异性。JPH203 可以抑制细胞对亮氨酸的摄取，抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡，具有抗炎和抗肿瘤活性。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

JPH203, CAS 1037592-40-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 297	现货
2 mg	￥ 442	现货
5 mg	￥ 727	现货
10 mg	￥ 1,090	现货
25 mg	￥ 1,950	现货
50 mg	￥ 2,930	现货
100 mg	￥ 4,560	现货
200 mg	￥ 6,380	现货

大包装超大折扣，点击咨询

其他形式的 JPH203:

JPH203 dihydrochloride
现货

选择批次

纯度: 98.29%

纯度: 98.17%

纯度: 97.32%

更多批次查询请联系客服

生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

产品描述	JPH203 (KYT-0353) is a potent and specific inhibitor of L-type amino acid transporter protein 1 (LAT-1). JPH203 inhibits cellular uptake of leucine, inhibits cell proliferation, induces apoptosis, and possesses anti-inflammatory and anti-tumor activities.
体外活性	方法：HT-29、S2-LAT1 和 S2-LAT2 细胞用含 14C-leucine 和 JPH203 (0.01-10 µM) 的培养基孵育 1.0 min，使用 scintillation counter 计数细胞裂解物的放射性。结果：JPH203 以浓度依赖的方式抑制 S2-hLAT1 细胞对 14C-leucine 的摄取，IC50 为 0.14 µM。JPH203 几乎不抑制 S2-hL 细胞对 14C-leucine 的摄取，因此具有高的体外 hLAT1 抑制选择性。[1] 方法：人骨肉瘤细胞 Saos2 和人成骨细胞 FOB 用 JPH203 (0.01-30 mM) 处理 1-4 天，使用 MTT Assay 检测细胞活力。结果：JPH203 以剂量和时间依赖的方式有效抑制 Saos2 细胞中的细胞增殖。JPH203 仅轻微抑制 FOB 细胞的增殖。[2]
体内活性	方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 JPH203 (6.5-25 mg/kg) 静脉注射给携带人结直肠癌肿瘤 HT-29 的 nude 小鼠，每天一次，持续十四天。结果：JPH203 对肿瘤生长具有剂量依赖性抑制作用。6.3、12.5 和 25.0 mg/kg 时的最大抑制率分别为 58.2% (第 42 天)、65.9% (第 30 天) 和 77.2% (第 38 天）。[1] 方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 JPH203 (50 mg/kg in SBECD) 腹腔注射给富含基质的 CRC 小鼠模型，每天一次，持续十四天。结果：JPH203 治疗显著减少了肿瘤大小和转移，基于 RNA 测序的通路分析表明，不仅肿瘤生长和氨基酸代谢通路，而且基质激活相关通路都受到抑制。[3]
细胞实验	Growth inhibition is evaluated by the MTT assay method. Namely, cell suspensions (1 × 10^4 cells/mL) in a volume of 135 μL are placed into the wells of a flat-bottom 96-well microtiter plate and incubated in the atmosphere of 5% CO2 at 37°C (24 h). Drug solutions (15 μL) at various concentrations are added and incubated (96 h) under the same conditions. Next, MTT (15 μL, 5 mg/mL) dissolved in PBS is added and incubated (4.0 h). The incubation medium containing MTT is aspirated off. Cells are mixed (5 min) with DMSO (200 μL) and optical density read (540 nm) using a microtiter plate reader Emax. Subsequently, IC50 values are determined [1].
动物实验	HT-29 tumor blocks are injected subcutaneously to the right flank of male nude mice. After tumor volumes reach 100 to 300 mm3, the mice are divided into groups (n = 6). On the day of grouping (day 0), JPH203 is administered intravenously daily for 14 days at three different doses (6.3, 12.5, and 25.0 mg/kg). Tumor volumes and body weights are measured two or three times a week for 42 days. Tumor volumes are expressed relative to initial tumor volume (day 0). Growth inhibition ratios for each treatment group is obtained from the mean tumor volume of the treated group compared to that of the control group [1].

别名	KYT-0353
化合物与蛋白结合的复合物	human LAT1-4F2hc complex incubated with JPH203
分子量	472.32
分子式	C23H19Cl2N3O4
CAS No.	1037592-40-7

存储

store under nitrogen　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 23.81 mg/mL (50.41 mM), Sonication is recommended.

5%TFA (warmed with 50oC water bath): 2.31 mg/mL (4.89 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / 5%TFA (warmed with 50oC water bath)	1 mM	2.1172 mL	10.586 mL	21.1721 mL	52.9302 mL
DMSO	5 mM	0.4234 mL	2.1172 mL	4.2344 mL	10.586 mL
	10 mM	0.2117 mL	1.0586 mL	2.1172 mL	5.293 mL
	20 mM	0.1059 mL	0.5293 mL	1.0586 mL	2.6465 mL
	50 mM	0.0423 mL	0.2117 mL	0.4234 mL	1.0586 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

=

浓度

X

容积

X

分子量

浓度 (起始)

X

容积 (起始)

=

浓度 (终)

X

容积 (终)

溶液体积

=

质量

/

配液浓度

参考文献

1. Oda K, et al. L-type amino acid transporter 1 inhibitors inhibit tumor cell growth. Cancer Sci. 2010 Jan;101(1):173-9. 2. Choi DW, et al. JPH203, a selective L-type amino acid transporter 1 inhibitor, induces mitochondria-dependent apoptosis in Saos2 human osteosarcoma cells. Korean J Physiol Pharmacol. 2017 Nov;21(6):599-607. 3. Otani R, et al. The Anti-Tumor Effect of the Newly Developed LAT1 Inhibitor JPH203 in Colorectal Carcinoma, According to a Comprehensive Analysis. Cancers (Basel). 2023 Feb 22;15(5):1383.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

g

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

%

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

JPH203 1037592-40-7 Others JPH 203 KYT 0353 KYT-0353 KYT0353 JPH-203 Inhibitor inhibitor inhibit

我们的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

沪公网安备 31010602006700号

陶术

生物

TargetMol^®中国区唯一合作伙伴

点击进入陶术生物官网

联系我们

电话：

400-820-0310

邮箱：

service@tsbiochem.com

QQ：

2881945090（终端用户）

2885109491（经销商）

经销：

终端：

地址：

上海市静安区江场三路238号8楼

JPH203

存储

溶解度

溶液配制表

计算器

输入分子式，点击计算，可计算出产品的分子量。

参考文献

相关化合物库

剂量换算

体内实验配液计算器

技术支持

Keywords