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JNK-IN-8

JNK-IN-8

产品编号 T2668   CAS 1410880-22-6
别名: JNK Inhibitor XVI

JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) 是一种有效的JNK 抑制剂,抑制JNK1、JNK2和JNK3,IC50分别为 4.7、18.7 和 1 nM。

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JNK-IN-8 Chemical Structure
JNK-IN-8, CAS 1410880-22-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 278 现货
2 mg ¥ 393 现货
5 mg ¥ 659 现货
10 mg ¥ 987 现货
25 mg ¥ 1,970 现货
50 mg ¥ 2,930 现货
100 mg ¥ 4,260 现货
200 mg ¥ 5,920 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 795 现货
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产品目录号及名称: JNK-IN-8 (T2668)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) is an irreversible JNK1/2/4 inhibitor (IC50: 4.7/18.7/1 nM). The selectivity is higher 10-fold than MNK2, Fms and no inhibition of Met, c-Kit, PDGFRβ in A375 cell line.
靶点活性 JNK1:4.7 nM, JNK2:18.7 nM, JNK:1 nM
体内活性 JNK-IN-8(10 mM)对IL-1R细胞中IL-1β刺激的c-Jun磷酸化有抑制作用。与伊马替尼相比,JNK-IN-8有明显的1,4-双苯胺和1,3-氨基苯甲酸结构区域选择性,且以N,N-二甲基丁烯乙酰胺共价结合Cys154靶点。JNK-IN-8抑制HeLa(EC50:486 nM)和A375(EC50:338 nM)细胞中c-Jun的磷酸化。JNK-IN-8与PIK3C3,IRAK1,PIP5K3和PIP4K2C结合可使选择性和消除率显著提高。JNK-IN-8经Cys116抑制JNK2。
激酶实验 A375 cells are pre-treated with 1 μM JNK-IN-8 for the indicated amounts of time. Remove the medium and wash 3 times with PBS. Resuspend the cell pellet with 1 mL Lysis Buffer (1% NP-40, 1% CHAPS, 25 mM Tris, 150 mM NaCl, Phosphatase Inhibitor Cocktail, and Protease Inhibitor Cocktail). Rotate end-to-end for 30 min at 4°C. Lysates are cleared by centrifugation at 14000 rpm for 15 min in the Eppendorf. The cleared lysates gel filtered into Kinase Buffer (0.1% NP-40, 20 mM HEPES, 150 mM NaCl, Phosphatase Inhibitor Cocktail, Protease Inhibitor Cocktail) using Bio-Rad 10DG colums. The total protein concentration of the gel-filtered lysate should be around 5-15 mg/mL. Cell lysate is labeled with the probe from ActivX at 5 μM for 1 hour. Samples are reduced with DTT, and cysteines are blocked with iodoacetamide and gel filtered to remove excess reagents and exchange the buffer. Add 1 volume of 2X Binding Buffer (2% Triton-100, 1% NP-40, 2 mM EDTA, 2X PBS) and 50 μL streptavidin bead slurry and rotate end-to-end for 2 hours, centrifuge at 7000 rpm for 2 min. Wash 3 times with 1X Binding Buffer and 3 times with PBS. Add 30 μL 1X sample buffer to beads, heat samples at 95°C for 10 min. Run samples on an SDS-PAGE gel at 110V. After transferred, the membrane is immunoblotted with JNK antibody[1].
细胞实验 JNK-IN-8 is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate media before use[1]. HEK-293 cells stably expressing Interleukin Receptor 1 (HEK293-IL1R) are cultured in Dulbecco's Modified Eagle's medium (DMEM) supplemented with 10% FBS, 2 mM glutamine and 1×antimycotic/antibiotic solution. Cells are serum starved for 18 h before incubation with DMSO or JNK-IN-8, stimulated with 2 μM Anisomycin for 1h and lysates are clarified by centrifugation for 10 min at 16000 g and 4°C[1].
别名 JNK Inhibitor XVI
分子量 507.59
分子式 C29H29N7O2
CAS No. 1410880-22-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 93 mg/mL (183.2 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9701 mL 9.8505 mL 19.7009 mL 49.2523 mL
5 mM 0.394 mL 1.9701 mL 3.9402 mL 9.8505 mL
10 mM 0.197 mL 0.985 mL 1.9701 mL 4.9252 mL
20 mM 0.0985 mL 0.4925 mL 0.985 mL 2.4626 mL
50 mM 0.0394 mL 0.197 mL 0.394 mL 0.985 mL
100 mM 0.0197 mL 0.0985 mL 0.197 mL 0.4925 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Zhang T, et al. Chem Biol, 2012, 19(1), 140-154. 2. Goh ET, et al. Biochem J, 2012, 441(1), 339-346. 3. Liu Q, et al. Chem Biol, 2013, 20(2), 146-159.

TargetMol Library Books文献引用

1. Zhou S, Niu R, Sun H, et al. The MAP3K1/c-JUN signaling axis regulates glioblastoma stem cell invasion and tumor progression. Biochemical and Biophysical Research Communications. 2022, 612: 188-195.
Guggulsterone JTP10-△-TATi TFA CC-401 Hydrochloride JNK-1-IN-2 Dehydroglyasperin D JNK-IN-12 CC-90001 WHI-P258

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

JNK-IN-8 1410880-22-6 MAPK Tyrosine Kinase/Adaptors JNK c-Kit JNKIN8 JNK Inhibitor XVI Inhibitor JNK IN 8 inhibit inhibitor

 

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