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JNJ-7777120

JNJ-7777120

产品编号 T2232   CAS 459168-41-3
别名: JNJ7777120, (5-氯-1H-吲哚-2-基)(4-甲基哌嗪-1-基)甲酮

JNJ-7777120 是一种选择性非咪唑组胺 H4 受体拮抗剂,Ki 为 4.5 nM,比其他组胺受体选择性高 1000 倍以上。

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JNJ-7777120 Chemical Structure
JNJ-7777120, CAS 459168-41-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 239 现货
5 mg ¥ 535 现货
10 mg ¥ 913 现货
25 mg ¥ 1,580 现货
50 mg ¥ 2,460 现货
100 mg ¥ 3,660 现货
500 mg ¥ 8,180 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 535 现货
产品目录号及名称: JNJ-7777120 (T2232)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 JNJ-7777120 is the first potent and selective non-imidazole histamine H4 receptor antagonist with Ki of 4.5 nM, exhibits >1000-fold selectivity over the other histamin receptors.
靶点活性 Histamine H4 receptor:4.5 nM(Ki)
体外活性 JNJ 7777120处理小鼠,对组胺诱导的气管肥大细胞从结缔组织向上皮细胞的迁移有抑制作用.JNJ 7777120处理小鼠骨髓衍生的肥大细胞,抑制组胺诱导的趋化性和钙流入.JNJ 7777120处理小鼠酵母聚糖诱导的腹膜炎模型,明显抑制中性粒细胞浸润.JNJ 7777120具有口服生物利用度,处理大鼠为30%,处理犬为100%,处理这两个品种的半衰期都为3小时.
体内活性 JNJ 7777120是有效的,选择性H4受体拮抗剂,对50多种其他靶点没有或几乎没有亲和力。JNJ 7777120高亲和力结合到H4受体,比作用于其他组胺受体选择性高1000多倍。
别名 JNJ7777120, (5-氯-1H-吲哚-2-基)(4-甲基哌嗪-1-基)甲酮
分子量 277.75
分子式 C14H16ClN3O
CAS No. 459168-41-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

1eq. HCl: 27.8 mg/mL (100 mM)

DMSO: 13.9 mg/mL (50 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
1eq. HCl / DMSO 1 mM 3.6004 mL 18.0018 mL 36.0036 mL 90.009 mL
5 mM 0.7201 mL 3.6004 mL 7.2007 mL 18.0018 mL
10 mM 0.36 mL 1.8002 mL 3.6004 mL 9.0009 mL
20 mM 0.18 mL 0.9001 mL 1.8002 mL 4.5005 mL
50 mM 0.072 mL 0.36 mL 0.7201 mL 1.8002 mL
1eq. HCl 100 mM 0.036 mL 0.18 mL 0.36 mL 0.9001 mL

计算器

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配液计算器
分子量计算器
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参考文献

1. Jablonowski JA, et al. J Med Chem, 2003, 46(19), 3957-3960. 2. Thurmond RL, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2004, 309(1), 404-413.
Dimethindene maleate H3 receptor antagonist 1 Cimetidine Protopine Brompheniramine maleate S 38093 HCl Promethazine hydrochloride Carcinine ditrifluoroacetate Acetate

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
高选择性抑制剂库 神经退行性疾病化合物库 抗帕金森病化合物库 组胺&褪黑色素化合物库 神经递质受体化合物库 非甾体类抗炎化合物库 NO PAINS 化合物库 神经信号分子库 抑制剂库 已知活性化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

JNJ-7777120 459168-41-3 GPCR/G Protein Immunology/Inflammation Neuroscience Histamine Receptor JNJ 7777120 JNJ7777120 Inhibitor inhibit (5-氯-1H-吲哚-2-基)(4-甲基哌嗪-1-基)甲酮 inhibitor

 

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