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JNJ-64619178

JNJ-64619178

产品编号 T15624   CAS 2086772-26-9

JNJ-64619178 是一种选择性的、口服活性的、假不可逆的蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 抑制剂,IC50为 0.14 nM,有用于肺癌的研究潜力。

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JNJ-64619178 Chemical Structure
JNJ-64619178, CAS 2086772-26-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 828 现货
5 mg ¥ 2,390 现货
10 mg ¥ 3,950 现货
25 mg ¥ 6,390 现货
50 mg ¥ 8,630 现货
100 mg ¥ 11,600 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,550 现货
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产品目录号及名称: JNJ-64619178 (T15624)
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纯度: 99.59%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 JNJ-64619178 is a selective, orally active, and pseudo-irreversible inhibitor of protein arginine methyltransferase 5 (IC50: 0.14 nM). It has effective activity In lung cancer.
靶点活性 PRMT5:0.14 nM
体外活性 JNJ-64619178 displays effective and broad inhibition of cellular growth. JNJ-64619178 binds simultaneously to the S-adenosylmethionine (SAM)- and protein substrate- binding pockets of the PRMT5/MEP50 complex with a pseudo-irreversible mode-of-action [1].
体内活性 In several non-small cell lung cancer and small cell lung cancer mouse xenograft models, JNJ-64619178 (p.o.) causes efficient inhibition of dimethylation of SMD1/3 proteins, components of the splicing machinery and direct substrates of the methylosome [1].
分子量 483.36
分子式 C22H23BrN6O2
CAS No. 2086772-26-9

存储

store under nitrogen | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 120 mg/mL (248.26 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0689 mL 10.3443 mL 20.6885 mL 51.7213 mL
5 mM 0.4138 mL 2.0689 mL 4.1377 mL 10.3443 mL
10 mM 0.2069 mL 1.0344 mL 2.0689 mL 5.1721 mL
20 mM 0.1034 mL 0.5172 mL 1.0344 mL 2.5861 mL
50 mM 0.0414 mL 0.2069 mL 0.4138 mL 1.0344 mL
100 mM 0.0207 mL 0.1034 mL 0.2069 mL 0.5172 mL

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1. Tongfei Wu, et al. Abstract 4859: JNJ-64619178, a selective and pseudo-irreversible PRMT5 inhibitor with potent in vitro and in vivo activity, demonstrated in several lung cancer models. 2. Tao H, et al. Discovery of Novel PRMT5 Inhibitors by Virtual Screening and Biological Evaluations. Chem Pharm Bull (Tokyo). 2019;67(4):382-388.
SMYD3-IN-1 BIX-01294 Pinometostat UNC0638 HLCL-61 hydrochloride A-395 UNC0642 SGC0946

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌药物库 抗癌活性化合物库 抑制剂库 药物功能重定位化合物库 抗癌临床化合物库 免疫/炎症分子化合物库 组蛋白修饰化合物库 共价抑制剂库 抗癌化合物库 抗肺癌化合物库

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

JNJ-64619178 2086772-26-9 Chromatin/Epigenetic Histone Methyltransferase inhibit JNJ64619178 Inhibitor Onametostat JNJ 64619178 inhibitor

 

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