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JNJ-5207852 dihydrochloride

JNJ-5207852 dihydrochloride

产品编号 T8822   CAS 1782228-76-5

JNJ-5207852 dihydrochloride 是一种新型的非咪唑组胺 H3 受体拮抗剂,对大鼠和人类 H3受体的 pKi 值分别为 8.9 和 9.24。

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JNJ-5207852 dihydrochloride Chemical Structure
JNJ-5207852 dihydrochloride, CAS 1782228-76-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 482 现货
2 mg ¥ 698 现货
5 mg ¥ 997 现货
10 mg ¥ 1,750 现货
25 mg ¥ 3,520 现货
50 mg ¥ 4,970 现货
100 mg ¥ 7,230 现货
500 mg ¥ 14,300 现货
其他形式的 JNJ-5207852 dihydrochloride:
产品目录号及名称: JNJ-5207852 dihydrochloride (T8822)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 JNJ-5207852 is a novel, non-imidazole histamine H3 receptor antagonist, with high affinity at the rat (pKi=8.9) and human (pKi=9.24) H3 receptor.
体内活性 JNJ-5207852 is a potent dibasic amine antagonist that binds potently to rat H3 receptors (Ki=1.2?nm), and has good brain penetration. In ex vivo binding studies in mice, the compound had an ED50 of 0.13?mg?kg?1, subcutaneously. It promotes wakefulness in rodents at 10?mg?kg?1 s.c. but not at 1?mg?kg?1, and significantly, this effect was absent in H3 receptor KO mice. JNJ-10181457 is also a dibasic amine antagonist that exhibits high-affinity binding for the rat H3 receptor (Ki=7.1?nm), promoting wakefulness in rodents and reducing cataplectic attacks in narcoleptic dogs . JNJ-10181457 improved cognitive performance in SHR pups at 10?mg?kg?1[1].
分子量 389.4
分子式 C20H34Cl2N2O
CAS No. 1782228-76-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: Slightly soluble

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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g/mol

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参考文献

1. Esbenshade T A , Browman K E , Bitner R S , et al. The histamine H3 receptor: an attractive target for the treatment of cognitive disorders[J]. 2008, 154(6):1166-1181. 2. Abuhamdah R M A , Ruan V R , Lethbridge N L , et al. Effects of methimepip and JNJ-5207852 in Wistar rats exposed to an open-field with and without object and in Balb/c mice exposed to a radial-arm maze[J]. Frontiers in Systems Neuroscience, 2012, 6.

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
经典已知活性库 GPCR靶点分子库 免疫/炎症分子化合物库 神经信号分子库 NO PAINS 化合物库 抗帕金森病化合物库 神经退行性疾病化合物库 神经递质受体化合物库 抑制剂库 组胺&褪黑色素化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

JNJ-5207852 dihydrochloride 1782228-76-5 GPCR/G Protein Immunology/Inflammation Neuroscience Histamine Receptor Inhibitor JNJ-5207852 toxicity inhibit JNJ5207852 JNJ 5207852 JNJ 5207852 Dihydrochloride low sleep JNJ5207852 Dihydrochloride REM JNJ5207852 dihydrochloride JNJ-5207852 Dihydrochloride JNJ 5207852 dihydrochloride inhibitor

 

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