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JK184

产品编号 T3588 CAS 315703-52-7

JK184 是 Hedgehog 抑制剂，在哺乳动物细胞中的IC50值为 30 nM。

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JK184, CAS 315703-52-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 169	现货
5 mg	￥ 372	现货
10 mg	￥ 619	现货
25 mg	￥ 1,190	现货
50 mg	￥ 1,980	现货
100 mg	￥ 3,270	现货
500 mg	￥ 7,190	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 397	现货

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产品描述	JK184 is a potent Hedgehog (Hh) pathway inhibitor.
靶点活性	Hedgehog:30 nM
体外活性	JK184 is designed to antagonize Hh signaling by inhibiting glioma (Gli)-dependent transcriptional activity in a dose dependent manner. JK184 significantly inhibits the proliferation of HUVECs with IC50 of 6.3 μg/mL after three days incubation. MTT assay is conducted in Panc-1 and BxPC-3 cells after administration with indicated concentrations of compounds, half maximal inhibitory concentration (IC50) of JK184 (23.7 ng/mL in anc-1 and 34.3 ng/mL in BxPC-3) to evaluate anti-tumor effect of JK184[1]. Claudin-low cell lines are more sensitive to JK184 treatment than are MCF10a, MTSV1-7, or HMLE-shGFP and HMLE-pBP cells, and JK184 induced a dose-dependent decrease in glioma-associated oncogene homolog 1 (GLI1) transcript and protein levels in these cells. Treatment with the IC50 dose of JK184 enhances the proportion of HMLE-shEcad cells that stained with Annexin-V, but are negative for propidium iodide (PI) (P<0.0001, t test)[2].
体内活性	JK184 (5 mg/kg, injected intravenously) exhibits good anti-proliferative activity in subcutaneous Panc-1 and BxPC-3 tumor models, and is a good candidate as antitumor drug targeted Hh signaling. Histological analysis showed that JK184 improved anti-tumor activity by inducing more apoptosis, decreasing microvessel density, and reducing expression of CD31, Ki67, and VEGF in tumor tissues. However, JK184 has a poor pharmacokinetic profile and bioavailability[1].
细胞实验	JK184 is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[1]. The Shh-LIGHT2 cells are seeded in 96-well plates and grown to confluency. The Shh-LIGHT2 cells are treated with various concentrations of JK184 micelles or free JK184 or micelles in DMEM containing 0.5% CS, 0.1 mg/mL streptomycin, 100 U/mL penicillin, 5% Shh-N conditioned medium obtained from Shh-N-producing HEK293 cells. The treated cells are cultured further for 60 h, and firefly and Renilla luciferase activities are measured using a dual luciferase kit. Proliferation assay or apoptosis evaluation of HUVECs is measured using MTT method or FCM analysis, respectively. HUVECs are treated with a series concentration of free JK184, JK184 micelles, or blank MPEG-PCL micelles for 48 h, respectively. The mean percentage of cell inhibition or apoptosis is calculated[1].

分子量	350.44
分子式	C19H18N4OS
CAS No.	315703-52-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 3.5 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.8536 mL	14.2678 mL	28.5356 mL	71.3389 mL
	5 mM	0.5707 mL	2.8536 mL	5.7071 mL	14.2678 mL
	10 mM	0.2854 mL	1.4268 mL	2.8536 mL	7.1339 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Zhang N, et al. Biodegradable polymeric micelles encapsulated JK184 suppress tumor growth through inhibiting Hedgehog signaling pathway. Nanoscale. 2015 Feb 14;7(6):2609-24. 2. Colavito, S., Zou, M., Yan, Q., Nguyen, D., & Stern, D. (2014). Significance of glioma-associated oncogene homolog 1 (GLI1)expression in claudin-low breast cancer and crosstalk with the nuclear factor kappa-light-chain-enhancer of activated B cells (NFκB) pathway. Breast Cancer Research, 16(5). doi: 10.1186/s13058-014-0444-4

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

JK184 315703-52-7 GPCR/G Protein Stem Cells Hedgehog/Smoothened inhibit Inhibitor JK-184 Hedgehog JK 184 inhibitor

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