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JH-RE-06

JH-RE-06

产品编号 T15611   CAS 1361227-90-8

JH-RE-06是一种REV1-REV7互作抑制剂,IC50为0.78 μM,Kd 为0.42 μM。它靶向与 POLζ 的 REV7 亚基相互作用的 REV1,可改善化疗效果。它通过阻止诱变 POLζ 的募集来破坏诱变性跨损伤合成。

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JH-RE-06 Chemical Structure
JH-RE-06, CAS 1361227-90-8
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 2,380 现货
2 mg ¥ 3,270 现货
5 mg ¥ 4,770 现货
10 mg ¥ 6,630 现货
25 mg ¥ 9,850 现货
50 mg ¥ 13,200 现货
100 mg ¥ 17,900 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 5,370 现货
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产品目录号及名称: JH-RE-06 (T15611)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 JH-RE-06 disrupts mutagenic translesion synthesis (TLS) by preventing the recruitment of mutagenic POLζ. JH-RE-06 is an effective REV1-REV7 interface inhibitor (IC50=0.78 μM; Kd=0.42 μM), which targets REV1 that interacts with the REV7 subunit of POLζ. JH-RE-06 also improves chemotherapy.
靶点活性 Rev1-Rev7:0.42 μM (Kd), Rev1-Rev7:0.78 μM (IC50)
体外活性 JH-RE-06 unexpectedly causes dimerization of the REV1 CTD at its REV7-binding surface. It also blocks the REV1-REV7 interaction.
体内活性 In mice, co-administration of JH-RE-06 with cisplatin inhibits the growth of xenograft human melanomas. JH-RE-06 suppresses mutagenic TLS and increases cisplatin-induced toxicity in cultured human and mouse cell lines [1].
分子量 468.72
分子式 C20H16Cl3N3O4
CAS No. 1361227-90-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 5 mg/mL (10.67 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1335 mL 10.6673 mL 21.3347 mL 53.3367 mL
5 mM 0.4267 mL 2.1335 mL 4.2669 mL 10.6673 mL
10 mM 0.2133 mL 1.0667 mL 2.1335 mL 5.3337 mL

TargetMol Calculator计算器

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TargetMol Library Books参考文献

1. Wojtaszek JL, et al. A Small Molecule Targeting Mutagenic Translesion Synthesis Improves Chemotherapy. Cell. 2019 Jun 27;178(1):152-159.e11. 2. REV1-POLς Inhibition Enhances Cisplatin-Induced Cytotoxicity. Cancer Discov. 2019 Aug;9(8):OF17.

TargetMol Library Books文献引用

1. Chen Y, Jie X, Xing B, et al. REV1 promotes lung tumorigenesis by activating the Rad18/SERTAD2 axis. Cell Death & Disease. 2022, 13(2): 1-11. 2. Chen Y, Jie X, Xing B, et al. REV1 promotes lung tumorigenesis by activating the Rad18/SERTAD2 axis. Cell Death & Disease. 2022, 13(2): 1-11.
Procaine hydrochloride E3330 Triciribine Nedaplatin Chebulinic acid Hydroxyurea 2'-Deoxyadenosine-5'-triphosphate Cidofovir

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

JH-RE-06 1361227-90-8 Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair DNA/RNA Synthesis JH RE 06 inhibit Inhibitor JHRE06 inhibitor

 

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