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JBJ-02-112-05

产品编号 T11713 CAS 2748162-29-8

JBJ-02-112-05 是一种有效的，突变选择性，变构和具有口服活性的EGFR 抑制剂，其对EGFR L858R/T790M 的IC50为 15 nM。

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JBJ-02-112-05, CAS 2748162-29-8

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 10,600	10-14周
50 mg	￥ 13,800	10-14周
100 mg	￥ 17,500	10-14周

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该分子属于定制产品。陶术拥有优秀的合成团队，经验和能力，可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素，研发中会存在小概率合成不成功的情况，还请理解，如您有任何问题，欢迎咨询，我们将竭诚为您服务。

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参考文献

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产品描述	JBJ-02-112-05 is a potent, mutant-selective, allosteric and orally active inhibitor of EGFR with an IC 50 of 15 nM for EGFR L858R/T790M [1].
靶点活性	EGFR (L858R/T790M):15 nM
体外活性	In Ba/F3 cells, JBJ-02-112-05 inhibits the activities of wildtype EGFR, EGFR L858R, EGFR L858R/T790M and EGFR L858R/T790M/C797S with IC 50 values of 9.29 μM; 8.35 μM; 8.53 μM and 2.13 μM, respectively [1]. JBJ-02-112-05 shows mutant selectivity through inhibiting mutant EGFR and downstream AKT and ERK1/2 phosphorylation in Ba/F3 cells stably transfected with EGFR L858R, EGFR L858R/T790M, EGFR L858R/T790M/C797S mutations [1].
体内活性	Treatment with JBJ-02-112-05 (100 mg/kg; oral gavage; once daily; for 3 days; EGFR L858R/T790M/C797S genetically engineered mice) can inhibit phosphorylation of EGFR and downstream signaling pathways [1]. JBJ-02-112-05 exhibits a moderate half-life of 3 hours and a Cmax of 13.7 μM following 3 mg/kg intravenous (i.v.) dose. A 5 mg/kg oral dose of JBJ-02-112-05 achieves a half-life of 16.4 hours and a C Cmax of 1.31 μM [1]. Animal Model: EGFR L858R/T790M/C797S genetically engineered mice [1] Dosage: 100 mg/kg Administration: Oral gavage; once daily; for 3 days Result: Inhibited phosphorylation of EGFR and downstream signaling pathways.

分子量	464.54
分子式	C27H20N4O2S
CAS No.	2748162-29-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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质量

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参考文献

1. To C, et al. Single and Dual Targeting of Mutant EGFR with an Allosteric Inhibitor. Cancer Discov. 2019 Jul;9(7):926-943.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +