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JAK3-IN-6

产品编号 T5492 CAS 1443235-95-7

JAK3-IN-6 是JAK3的选择性不可逆抑制剂，IC50值为 0.15 nM。

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JAK3-IN-6, CAS 1443235-95-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 262	现货
2 mg	￥ 369	现货
5 mg	￥ 578	现货
10 mg	￥ 913	现货
25 mg	￥ 1,650	现货
50 mg	￥ 2,730	现货
100 mg	￥ 3,920	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 638	现货

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纯度: 97.34%

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参考文献

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产品描述	JAK3-IN-6 is irreversible Janus Associated Kinase 3 (JAK3) inhibitor, with an IC50 of 0.15 nM
靶点活性	JAK3:0.15 nM
体外活性	a potent inhibitor of JAK3 (0.15 nM) was 4300-fold selective for JAK3 over JAK1 in enzyme assays, 67-fold (IL-2 vs. IL-6) or 140-fold (IL-2 vs. EPO or GMCSF) selective in cellular reporter assays and >35-fold selective in human PBMC assays (IL-7 vs. IL-6 or GMCSF). In vivo, selective JAK3 inhibition was sufficient to block the development of inflammation in a rat model of Rheumatoid Arthritis, while sparing hematopoiesis.
动物实验	Female Lewis rats were purchased and housed . 48 rats were divided into six groups (n=8/group). Group 1 were drug-na?ve i.e. no compounds were administered throughout the study. On the afternoon of Day 1 (4pm), ABT or vehicle (1 ml/kg p.o.) was administered to Groups 2-5. Days 2-11 (8 am), each animal in Groups 2-5 were administered ABT 10 mpk qd (1 ml/kg p.o.), immediately followed by either vehicle or compound at 5ml/kg p.o. Group 6 animals received vehicle only (5 ml/kg p.o.). Days 2-11 (4 pm) Groups 2-5 were administered vehicle or compound at 5 ml/kg p.o. Animals were monitored and weighed throughout the study. On Day 10, under isoflurane anesthesia, 3 animals from Groups 2-6 were bled via the jugular vein for PK analysis at 4 and 8 h post-8 am dose. On Day 11, blood samples were collected, as described above, at 0 (16 h post-Day 10 pm dose) and 2 h post-am dose for PK, hematology, and clinical chemistry analysis. All remaining animals were euthanized at 2 hrs post-dosing on Day 11 and blood samples were collected for PK, hematology, and clinical chemistry analysis. Data were analyzed using Graphpad prism software. Statistical analyses were performed using a one-way ANOVA with Dunnett s post-hoc test for group comparisons to ABT + vehicle treatment.

分子量	350.37
分子式	C19H18N4O3
CAS No.	1443235-95-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 60 mg/mL (171.25 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.8541 mL	14.2706 mL	28.5413 mL	71.3531 mL
	5 mM	0.5708 mL	2.8541 mL	5.7083 mL	14.2706 mL
	10 mM	0.2854 mL	1.4271 mL	2.8541 mL	7.1353 mL
	20 mM	0.1427 mL	0.7135 mL	1.4271 mL	3.5677 mL
	50 mM	0.0571 mL	0.2854 mL	0.5708 mL	1.4271 mL
	100 mM	0.0285 mL	0.1427 mL	0.2854 mL	0.7135 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Elwood F, et al. Evaluation of JAK3 Biology in Autoimmune Disease Using a Highly Selective, Irreversible JAK3 Inhibitor. J Pharmacol Exp Ther. 2017 May;361(2):229-244.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

JAK3-IN-6 1443235-95-7 Angiogenesis Chromatin/Epigenetic JAK/STAT signaling Stem Cells JAK inhibit JAK3 IN 6 Inhibitor JAK3IN6 JAK-3-IN-6 Janus kinase inhibitor

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