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J-113863

J-113863

产品编号 T11699   CAS 353791-85-2

J-113863 是选择性的 CCR1 (CD18)拮抗剂,有抗炎作用,对人和小鼠 CCR1受体的 IC50值分别为 0.9 和 5.8 nM。它是人 CCR3的强效拮抗剂,还是小鼠 CCR3的弱效拮抗剂,IC50分别为 0.58 和 460 nM。

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J-113863 Chemical Structure
J-113863, CAS 353791-85-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 557 现货
2 mg ¥ 811 现货
5 mg ¥ 1,320 现货
10 mg ¥ 1,670 现货
25 mg ¥ 3,270 现货
50 mg ¥ 4,780 现货
100 mg ¥ 6,820 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,730 现货
千万补贴 助力科研
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产品目录号及名称: J-113863 (T11699)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 J-113863 is also a potent antagonist of the human CCR3 (IC50 of 0.58 nM) , but a weak antagonist of the mouse CCR3 (IC50 of 460 nM). J-113863 is inactive against CCR2, CCR4 and CCR5, as well as the LTB4 or TNF-α receptors. Anti-inflammatory effect. J-113863 is a potent and selective CCR1 (CD18) antagonist with IC50 values of 0.9 nM and 5.8 nM for human and mouse CCR1 receptors, respectively.
靶点活性 CCR3:0.58 nM (IC50, Human CCR3), CCR3:460 nM (IC50, Mouse CCR3), CCR1:0.9 nM (IC50, Human CCR1), CCR1:5.8 nM (IC50, Mouse CCR1)
体外活性 The chemotaxis of the following cells were inhibited by J-113863. Modified Vaccinia virus Ankara (MVA) but not MVA and vaccinia virus (VACV) infected MH-S cells increase the expression of the CXCR2 acting chemokine CXCL2. MH-S cells constitutively produce CCL2 and CCR1 acting chemokines CCL3, CCL5 and CCL9. Consequently, supernatants of mock treated and virus infected MH-S cells induce chemotaxis of murine promyelocyte MPRO cells and human monocytic THP-1 cells at the same level. However, supernatants of MVA infected MH-S cells significantly increase chemotaxis of the CCR2 deficient human monocytic cell line U-937.
体内活性 J-113863 treatment improves paw inflammation and joint damage, and dramatically decreases cell infiltration into joints in arthritic mice.
分子量 655.44
分子式 C30H37Cl2IN2O2
CAS No. 353791-85-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 6.56 mg/mL (10 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.5257 mL 7.6285 mL 15.2569 mL 38.1423 mL
5 mM 0.3051 mL 1.5257 mL 3.0514 mL 7.6285 mL
10 mM 0.1526 mL 0.7628 mL 1.5257 mL 3.8142 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Lehmann MH, et al. Modified Vaccinia virus Ankara but not vaccinia virus induces chemokine expression in cells of the monocyte/macrophage lineage. Virol J. 2015 Feb 12;12:21. 2. Amat M, et al. Pharmacological blockade of CCR1 ameliorates murine arthritis and alters cytokine networks in vivo. Br J Pharmacol. 2006 Nov;149(6):666-75. 3. Naya A, et al. Design, synthesis, and discovery of a novel CCR1 antagonist. J Med Chem. 2001 Apr 26;44(9):1429-35.
CCR1 antagonist 7 MLN-3897 CCR4 antagonist 3-1 7,4'-Dihydroxyflavone YM022 AZD-5672 Eburicoic acid WAY-639418

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

J-113863 353791-85-2 Immunology/Inflammation Microbiology/Virology CCR Inhibitor inhibit rheumatoid CCR1 CCR3 J 113863 CC chemokine receptor Chemotaxis collagen arthritis J113863 CD18 anti-inflammatory inhibitor

 

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