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Ixazomib

产品编号 T2122 CAS 1072833-77-2

别名: 艾沙佐米, MLN2238

Ixazomib (MLN2238) 含硼肽蛋白酶体抑制剂(PI)，可抑制 20S 蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点，IC50为 3.4 nM，Ki 为 0.93 nM。它还抑制半胱天冬酶样 (β1) 和胰蛋白酶样 (β2) 蛋白水解位点，IC50值为 31和3500 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Ixazomib, CAS 1072833-77-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 222	现货
5 mg	￥ 495	现货
10 mg	￥ 747	现货
25 mg	￥ 1,490	现货
50 mg	￥ 2,230	现货
100 mg	￥ 3,350	现货
500 mg	￥ 7,320	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 547	现货

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产品描述	Ixazomib (MLN2238) , a second generation, boron-containing peptide proteasome inhibitor (PI), inhibits the chymotrypsin-like proteolytic (β5) site of the 20S proteasome (IC50/Ki: 3.4/0.93 nM, in cell-free assays), also inhibits the caspase-like (β1) and trypsin-like (β2) proteolytic sites (IC50: 31/3500 nM).
靶点活性	20S proteasome:0.93 nM(Ki), 20S proteasome:3.4 nM, Caspase-like β1:31nM, Trypsin like β2:3500 nM
体外活性	MLN2238对CWR22移植瘤具有抗癌活性.在WSU-DLCL2移植瘤模型中,MLN2238的肿瘤药效反应比bortezomib更强. 此外,在OCI-Ly10和PHTX22L模型中,MLN2238比 bortezomib具有更高的药效和抗癌活性.作用于移植瘤时,MLN2238的药效反应比bortezomib更较强,且其最大值更高,对肿瘤蛋白酶的抑制效果更持久.
体内活性	MLN2238是MLN9708的生物活性代谢物。MLN2238和Bortezomib均为时间依赖性的蛋白酶体可逆抑制剂,但与Bortezomib(110分钟)相比,MLN2238（18分钟）作用于蛋白酶体的分离半衰期要快6倍。MLN2238的肿瘤药效要高于Bortezomib。MLN2238是氮端加帽的二肽亮氨酸硼酸,对20S 蛋白酶体中糜蛋白酶类的水解位点有抑制作用（IC50/Ki：3.4/0.93 nM）。更高浓度时,MLN2238对20S蛋白酶体的caspase类水解位点（IC50：31 nM）和胰蛋白酶类水解位点（IC50：3.5 μM）也有抑制作用。MLN2238抑制Calu-6细胞（IC50：9.7 nM）。
激酶实验	Kinase assay : Calu-6 cells are cultured in MEM containing 10% fetal bovine serum and 1% penicillin/streptomycin and plated 1 day before the start of the experiment at 1 × 104 cells per well in a 384-well plate. Proteasome activity is assessed by monitoring hydrolysis of the chymotrypsin-like substrate Suc-LLVY-aminoluciferin in the presence of luciferase using the Proteasome-Glo assay reagents according to the manufacturer's instructions. Luminescence is measured using a LEADseeker instrument.
细胞实验	Calu-6 cells are cultured in MEM containing 10% FBS and 1% penicillin/streptomycin and plated 1 day before the start of the experiment at 1 × 104 cells per well in a 384-well plate. For IC50 determinations, cells are treated with varying concentrations of Bortezomib or MLN2238 in DMSO (0.5% final, v/v) for 1 hour at 37 °C. For reversibility experiments, cells are treated with either 1 μM Bortezomib or MLN2238 for 30 minutes at 37 °C and then washed thrice in medium to remove the Bortezomib or MLN2238. Cells are incubated for an additional 4 hours at 37 °C, after which the medium is removed and replaced with fresh medium. (Only for Reference)

别名	艾沙佐米, MLN2238
分子量	361.03
分子式	C14H19BCl2N2O4
CAS No.	1072833-77-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 67 mg/mL (185.6 mM)

Ethanol: 9 mg/mL (24.92 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	2.7699 mL	13.8493 mL	27.6985 mL	69.2463 mL
	5 mM	0.554 mL	2.7699 mL	5.5397 mL	13.8493 mL
	10 mM	0.277 mL	1.3849 mL	2.7699 mL	6.9246 mL
	20 mM	0.1385 mL	0.6925 mL	1.3849 mL	3.4623 mL
DMSO	50 mM	0.0554 mL	0.277 mL	0.554 mL	1.3849 mL
DMSO	100 mM	0.0277 mL	0.1385 mL	0.277 mL	0.6925 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Kupperman E, et al. Cancer Res, 2010, 70(5), 1970-80 2. Lee EC, et al. Clin Cancer Res, 2011, 17(23), 7313-23.

文献引用

1. Chen X, Chen Y, Ou Y, et al. Bortezomib inhibits NLRP3 inflammasome activation and NF-κB pathway to reduce psoriatic inflammation. Biochemical Pharmacology. 2022, 206: 115326.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Ixazomib 1072833-77-2 Apoptosis Autophagy Proteases/Proteasome Ubiquitination Proteasome Caspase 艾沙佐米 Inhibitor MLN2238 MLN-2238 MLN 2238 inhibit inhibitor

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