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Itraconazole

产品编号 T1011 CAS 84625-61-6

别名: 伊曲康唑, R51211

Itraconazole (R51211) 是三唑类抗真菌药，也是口服活性的Hedgehog 信号通路拮抗剂，IC50约为 800 nM。它也是 oxysterol-binding protein 抑制剂。它抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶，从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。它有抗癌和抗血管作用。

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Itraconazole Chemical Structure

Itraconazole, CAS 84625-61-6

规格	价格/CNY		货期	数量
50 mg	￥ 263		现货
100 mg	￥ 430		现货
500 mg	￥ 970		现货

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植物来源	天然产物 > 其他（植物来源） > 其他

产品描述	Itraconazole (R51211) is a triazole antifungal agent that inhibits cytochrome P-450-dependent enzymes required for ERGOSTEROL synthesis.
靶点活性	CYP3A4:6.1 nM
体外活性	和其它Hh通路拮抗剂一样,Itraconazole能够抑制Hh通路的活性和髓母细胞瘤在小鼠同种异体移植物模型中的生长.
体内活性	Itraconazole对哺乳动物的细胞色素P-450酶以及真菌P-450依赖性酶有亲和性,因此具有用于临床上重要的相互作用的潜力（例如,阿司咪唑,特非那定,利福平,口服避孕药,H2受体拮抗剂,华法林,环孢霉素)。Itraconazole代谢为ITZ的已知体内代谢物羟基伊曲康唑（OH-ITZ）和两种新代谢物：酮 - 伊曲康唑（keto-ITZ）和N-脱烷基伊曲康唑（ND-ITZ）。Itraconazole代谢物是和Itraconazole一样强或更强的CYP3A4抑制剂。Itraconazole似乎通过不同于环杷明和其它已知的SMO拮抗剂的作用机制作用于Hh信号通路的组分Smoothened,并防止Hh刺激引起的SMO的睫状积累。Itraconazole对曲霉属的60株临床分离株有抑制作用,MICs为0.25 mg/mL。Itraconazole主要通过损害麦角甾醇的合成,从而产生具有改变的渗透性和功能的有缺陷的真菌细胞膜。

别名	伊曲康唑, R51211
分子量	705.63
分子式	C35H38Cl2N8O4
CAS No.	84625-61-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 7.06 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.4172 mL	7.0859 mL	14.1717 mL	35.4293 mL
	5 mM	0.2834 mL	1.4172 mL	2.8343 mL	7.0859 mL
	10 mM	0.1417 mL	0.7086 mL	1.4172 mL	3.5429 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

=

浓度

X

容积

X

分子量

浓度 (起始)

X

容积 (起始)

=

浓度 (终)

X

容积 (终)

溶液体积

=

质量

/

配液浓度

参考文献

1. Isoherranen N, et al. Drug Metab Dispos, 2004, 32(10), 1121-1131. 2. Kim J, et al. Cancer Cell, 2010, 17(4), 388-399. 3. Oakley KL, et al. Antimicrob Agents Chemother, 1997, 41(5), 1124-1126. 4. Zuckerman JM, et al. Infect Control Hosp Epidemiol, 1994, 15(6), 397-410. 5. Leyden J, et al. J Am Acad Dermatol, 1998, 38(5 Pt 3), S42-47. 6. Tsang C C, Tang J Y M, Ye H, et al. Rare/cryptic Aspergillus species infections and importance of antifungal susceptibility testing[J]. Mycoses. 2020, 63(12): 1283-1298. 7. Tsang C C, Chan K F, Chan W, et al. Hepatic phaeohyphomycosis due to a novel dematiaceous fungus, Pleurostoma hongkongense sp. nov., and importance of antifungal susceptibility testing[J]. Emerging Microbes & Infections. 2020: 1-53.

文献引用

1. Ma L, Lian Y, Tang J, et al. Identification of the Anti-Fungal Drug Fenticonazole Nitrate as a Novel PPARγ-Modulating Ligand With Good Therapeutic Index: Structure-Based Screening and Biological Validation. Pharmacological Research. 2021: 105860. 2. Quan C, Chen Y, Wang X, et al. Loss of histone lysine methyltransferase EZH2 confers resistance to tyrosine kinase inhibitors in non-small cell lung cancer. Cancer Letters. 2020 3. Tsang C C, Chan K F, Chan W, et al. Hepatic phaeohyphomycosis due to a novel dematiaceous fungus, Pleurostoma hongkongense sp. nov., and importance of antifungal susceptibility testing. Emerging Microbes & Infections. 2021 Dec;10(1):81-96.

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剂量换算

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

g

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

%

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Itraconazole 84625-61-6 Autophagy GPCR/G Protein Metabolism Microbiology/Virology Stem Cells P450 Hedgehog/Smoothened Antibiotic Antifungal Inhibitor inhibit Fungal R-51211 伊曲康唑 CYP-450 lanosterol anticancer Triazole Hedgehog ergosterol Cytochrome P450 antiangiogenic R51211 antifungal CYPs 14α-demethylase R 51211 inhibitor

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