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Isradipine

Isradipine

产品编号 T0957   CAS 75695-93-1
别名: PN 200-110, 伊拉地平

Isradipine (PN 200-110) 是一种二氢吡啶类钙通道阻滞剂,具有抗高血压和血管扩张活性。它是一种具有口服活性的 L 型钙通道阻滞剂,也是一种潜在可行的帕金森病神经保护剂。

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Isradipine Chemical Structure
Isradipine, CAS 75695-93-1
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ¥ 273 现货
10 mg ¥ 462 现货
25 mg ¥ 888 现货
50 mg ¥ 1,680 现货
100 mg ¥ 2,750 现货
500 mg ¥ 6,330 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 273 现货
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产品目录号及名称: Isradipine (T0957)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Isradipine (PN 200-110) is a dihydropyridine calcium channel blockers with antihypertensive and vasodilator activities. Isradipine blocks the calcium entry through the calcium ion channels of coronary and peripheral vascular smooth muscle, thereby dilating coronary arteries and peripheral arterioles. This increases oxygen delivery due to an increased blood flow and reduces oxygen requirements due to decreasing in total peripheral resistance.
靶点活性 Ca2+ channel:34±8 μM
体外活性 在易吸收乙醇的大鼠体内,Isradipine(1 mg/kg,3次/天)减少超过70%的乙醇摄入,减少的乙醇以成比例的水消耗补偿,且在处理的5天中该作用一直存在.在小鼠体内,Isradipine抑制可卡因和吗啡的戒断症状,也许可以成为针对海洛因和可卡因滥用的有效药物疗法.在自发性高血压大鼠体内,Isradipine使两种菌株中动脉管壁胶原蛋白含量显著减少,使颈动脉中弹性蛋白含量显著增加,但对主动脉壁中弹性蛋白的含量没有影响.Isradipine使低氧诱导的钙依赖型黄嘌呤氧化酶,胞质磷脂酶A(2),单胺氧化酶和环氧合酶-2的活化减少,并伴随细胞色素C释放和自由基产生的减少.Isradipine可预防低压缺氧伴随的神经病变增加,并预防caspase 3与钙蛋白酶表达增加诱导的记忆障碍.
体内活性 体内摄氧量(I50 = 31.1 mM)和生长培养(I50 = 20.8 mM)测定显示Isradipine是效果最好的衍生物。在微摩尔浓度下,Isradipine对克氏锥虫Tulahuen菌株短膜型的耗氧量和生长培养即有抑制作用。
别名 PN 200-110, 伊拉地平
分子量 371.39
分子式 C19H21N3O5
CAS No. 75695-93-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 7.4 mg/mL (20 mM)

DMSO: 18.6 mg/mL (50 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 2.6926 mL 13.4629 mL 26.9259 mL 67.3147 mL
5 mM 0.5385 mL 2.6926 mL 5.3852 mL 13.4629 mL
10 mM 0.2693 mL 1.3463 mL 2.6926 mL 6.7315 mL
20 mM 0.1346 mL 0.6731 mL 1.3463 mL 3.3657 mL
DMSO 50 mM 0.0539 mL 0.2693 mL 0.5385 mL 1.3463 mL

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1. Núñez-Vergara LJ, et al. Gen Pharmacol. 1998 Jan;30(1):85-7. 2. Barhwal K, et al. Neurobiol Dis, 2009, 34(2), 230-244. 3. Fadda F, et al. Alcohol Clin Exp Res, 1992, 16(3), 449-452. 4. Levy BI, et al. Circulation, 1994, 90(6), 3024-3033. 5. Kuzmin A, et al. Pharmacol Biochem Behav, 1992, 41(3), 497-500.
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

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Keywords

Isradipine 75695-93-1 Autophagy Membrane transporter/Ion channel Metabolism Calcium Channel vasodilator channel selective peripheral Ca2+ channels circulation PN 200-110 Parkinson's dihydropyridine 伊拉地平 inhibit calcium Inhibitor powerful neuroprotective L-type Ca channels peripheral inhibitor

 

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