Isotretinoin

产品编号: T1611 别名:

异维A酸,13-cis-Retinoic acid

Isotretinoin 是一种天然存在的维甲酸，具有潜在的抗肿瘤活性。它结合并激活核视黄酸受体 (RAR)，活化的 RARs 作为促进细胞分化和凋亡的转录因子。它是一种类维生素A和维生素A衍生物，用于治疗严重的痤疮和某些形式的皮肤、头颈癌。

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CAS：4759-48-2

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生物活性化学信息储存和溶解度信息参考文献引用文献

产品描述

Isotretinoin binds to and activates nuclear retinoic acid receptors (RARs); activated RARs serve as transcription factors that promote cell differentiation and apoptosis. Isotretinoin is a naturally-occurring retinoic acid with potential antineoplastic activity. This agent also exhibits immunomodulatory and anti-inflammatory responses and inhibits ornithine decarboxylase, thereby decreasing polyamine synthesis and keratinization.

体外活性

Isotretinoin directly interferes with the development of cranial neural crest cells. [1] Isotretinoin selectively affects neural crest cells by decreasing their cell-substratum adhesion. [2]

体内活性

Isotretinoin (500 ng/mL) and its main metabolite in the human, 4-oxo-isotretinoin, induce malformations similar to those seen in vivo. [1] Isotretinoin impairs explicit memory in Stage 2, but retention tests one month after Isotretinoin exposure ended, indicated recovery from this explicit memory impairment and evidence of enhanced implicit memory in the 10 mg and 15 mg ISO rats. [3] Isotretinoin slows the recovery of rod signaling after exposure to an intense bleaching light, and that rhodopsin regeneration is markedly slowed. Isotretinoin is also found to protect rat photoreceptors from light-induced damage. [4] Isotretinoin blocks the formation of A2E biochemically and the accumulation of lipofuscin pigments by electron microscopy. Isotretinoin also blocks the slower, age-dependent accumulation of lipofuscin in wild-type mice. [5]

Cas No.

4759-48-2

分子式

C20H28O2

分子量

300.442

别名

异维A酸;13-cis-Retinoic acid;Isotretinoin

参考文献

[1]Qiu Y, Sun Y, Xu D, et al. Screening of FDA-approved drugs identifies sutent as a modulator of UCP1 expression in brown adipose tissue[J]. EBioMedicine. 2018, 37: 344-355.[2]Dopheide MM, et al. Pharmacol Biochem Behav, 2008, 91(2), 243-251.[3]Smith-Thomas L, et al. Dev Biol, 1987, 123(1), 276-281.[4]Radu RA, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2003, 100(8), 4742-4747.[5]Webster WS, et al. J Craniofac Genet Dev Biol, 1986, 6(3), 211-222.[6]Sieving PA, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2001, 98(4), 1835-1840.

引用文献

[1]Li T, Lu D, Yao C, et al. Kansl1 haploinsufficiency impairs autophagosome-lysosome fusion and links autophagic dysfunction with Koolen-de Vries syndrome in mice. Nature Communications. 2022, 13(1): 1-16.[2]Qiu Y, Sun Y, Xu D, et al. Screening of FDA-approved drugs identifies sutent as a modulator of UCP1 expression in brown adipose tissue. EBioMedicine. 2018, 37: 344-355.

储存和溶解度

Ethanol:1 mg/mL (3.32 mM),warmed
DMSO:60 mg/mL (199.7 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years

剂量换算 Isotretinoin 4759-48-2

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% +

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% ddH₂O

% DMSO +

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工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

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质量

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将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
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Keywords

Retinoic acid receptors Retinoid X receptors 异维A酸 orally active Endogenous Metabolite 13-cis-Retinoic acid anticancer RAR/RXR Autophagy inhibit vitamin A severe acne Isotretinoin Inhibitor 4759-48-2

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