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Isosilybin

产品编号 T3797 CAS 72581-71-6

别名: Isosilybinin, Isosilibinin, 异水飞蓟宾, Silymarin, Silybin B, Q-100795

Isosilybin (Isosilibinin) 是一种类黄酮，来源于乳蓟；能够抑制CYP3A4诱导(IC50:74 μM)。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Isosilybin, CAS 72581-71-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 247	现货
5 mg	￥ 690	现货
10 mg	￥ 995	现货
25 mg	￥ 2,320	现货
50 mg	￥ 3,530	现货
100 mg	￥ 5,120	待询
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 748	现货

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Silybin B
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Silymarin
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天然产物信息

生物活性

化学信息

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TCMIP信息

参考文献

相关产品

植物来源	天然产物 > 菊科 > 水飞蓟属
结构类型	天然产物 > 萜类

产品描述	Isosilybin (Isosilibinin) and Silybin might be suitable candidates to design potent PXR antagonists to prevent drug-drug interactions via CYP3A4 in cancer patients.
靶点活性	CYP3A4:74 μM.
体外活性	The reporter gene assay shows that milk thistle’s components silybin and isosilybin are responsible for the inhibition of PXR-mediated CYP3A4 induction by milk thistle. The isomer isosilybin is a stronger inhibitor of PXR-mediated CYP3A4 induction compared with silybin. A solution of 89, 133, and 200 μM isosilybin significantly inhibits CYP3A4 induction by 64, 82, and 88%, respectively. Isosilybin inhibits CYP3A4 induction with an IC50 of 74 μM[1]. Isosilybin B and isosilybin A, two diastereoisomers isolated from silymarin, have anti-prostate cancer (PCA) activity that is mediated via cell cycle arrest and apoptosis induction. Isosilybin B and isosilybin A treatment results in growth inhibition and cell death together with a strong G(1) arrest and apoptosis in human prostate cancer LNCaP and 22Rv1 cells[2]. Isosilybin B causes increased phosphorylation of Akt (Ser-473 and Thr-308) and Mdm2 (Ser-166), which is linked with androgen receptor degradation as pretreatment with PI3K inhibitor (LY294002)-restored androgen receptor level. Isosilybin B treatment enhances the formation of complex between Akt, Mdm2 and AR, which promotes phosphorylation-dependent AR ubiquitination and its degradation by proteasome[3]. Isosilybin A is able to significantly activate PPARγ at a concentration of 30 μM (2.08±0.48 fold, p<0.01). Isosilybin A causes transactivation of a PPARγ-dependent luciferase reporter in a concentration-dependent manner. In silico docking studies suggests a binding mode for 3 distinct from that of the inactive silymarin constituents, with one additional hydrogen bond to Ser342 in the entrance region of the ligand-binding domain of the receptor[4].
细胞实验	LNCaP cells and 22Rv1 cells are plated and treated at 40–50% confluency with different doses of isosilybin B and isosilybin A (10–90 μM in medium) dissolved originally in Dimethyl sulfoxide (DMSO) for the desired time periods (24–48 h) in serum condition. An equal amount of DMSO (vehicle) is present in each treatment, including control; DMSO concentration did not exceed 0.1% (v/v) in any treatment. At the end of desired treatments, total cell number is determined by counting each sample in duplicate using a hemocytometer under an inverted microscope. Cell viability is determined using trypan blue exclusion method[2].

别名	Isosilybinin, Isosilibinin, 异水飞蓟宾, Silymarin, Silybin B, Q-100795
分子量	482.44
分子式	C25H22O10
CAS No.	72581-71-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 88 mg/mL(182.4 mM)

Chloroform, Dichloromethane, Ethyl Acetate: Soluble

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.0728 mL	10.364 mL	20.728 mL	51.8199 mL
	5 mM	0.4146 mL	2.0728 mL	4.1456 mL	10.364 mL
	10 mM	0.2073 mL	1.0364 mL	2.0728 mL	5.182 mL
	20 mM	0.1036 mL	0.5182 mL	1.0364 mL	2.591 mL
	50 mM	0.0415 mL	0.2073 mL	0.4146 mL	1.0364 mL
	100 mM	0.0207 mL	0.1036 mL	0.2073 mL	0.5182 mL

TCMIP相关数据

中药材来源及性味归经

所属中成药

中药材来源及性味归经

中药材名称	中药材拉丁名	性	味	归经
水飞蓟	Silybum marianum (L.)Gaertn.[Carduus marianus L.]	凉	苦	肝, 胆

所属中成药

中成药名称	处方组成	主治疾病	中成药类型
当飞利肝宁片	水飞蓟,当药	口服。一次2片，一日3次或遵医嘱，小儿酌减。	清热药
参芪肝康片	茵陈,党参,水飞蓟,五味子,当归,党参,刺五加浸膏	肌内注射，一次2-4ml，一日4-6ml。静脉滴注，一次20-100ml，用5-10%葡萄糖注射液稀释后应用，或遵医嘱。	扶正药
五子降脂胶囊	蛇床子,五灵脂,丹参,赤芍,蒲黄(生),淫羊藿,菟丝子,浮萍,石菖蒲,泽泻,金樱子,枸杞子,五味子,何首乌,水飞蓟	口服，一次5粒，一日3次。8周为一疗程。	扶正药
参芪肝康胶囊	当归,党参,水飞蓟,五味子,茵陈,黄芪,刺五加浸膏	口服，一次5粒，一日3次。	扶正药
当飞利肝宁胶囊	水飞蓟,当药	口服，一次4粒，一日3次或遵医嘱。	化湿药

计算器

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稀释计算器

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分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Mooiman KD, et al. Milk thistle's active components silybin and isosilybin: novel inhibitors of PXR-mediated CYP3A4 induction. Drug Metab Dispos. 2013 Aug;41(8):1494-504. 2. Deep G, et al. Isosilybin B and isosilybin A inhibit growth, induce G1 arrest and cause apoptosis in human prostate cancer LNCaP and 22Rv1 cells. Carcinogenesis. 2007 Jul;28(7):1533-42. 3. Deep G, et al. Isosilybin B causes androgen receptor degradation in human prostate carcinoma cells via PI3K-Akt-Mdm2-mediated pathway. Oncogene. 2008 Jun 26;27(28):31986-98. 4. Pferschy-Wenzig EM, et al. Identification of isosilybin a from milk thistle seeds as an agonist of peroxisome proliferator-activated receptor gamma. J Nat Prod. 2014 Apr 25;77(4):842-7.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Isosilybin 72581-71-6 Metabolism P450 Isosilybinin Cytochrome P450 Isosilibinin Inhibitor Q 100795 inhibit CYPs 异水飞蓟宾 Silymarin Silybin B Q100795 Q-100795 inhibitor

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