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Isoprenaline hydrochloride

Isoprenaline hydrochloride

产品编号 T1056   CAS 51-30-9
别名: NCI-c55630, Isoproterenol hydrochloride, Isoprenaline HCl, 盐酸异丙肾上腺素

Isoprenaline hydrochloride (NCI-c55630) 是非选择性的β-肾上腺素能受体激动剂,有支气管扩张剂,外周血管扩张剂和心脏刺激活性。

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Isoprenaline hydrochloride Chemical Structure
Isoprenaline hydrochloride, CAS 51-30-9
规格 价格/CNY 货期 数量
200 mg ¥ 291 现货
1 g ¥ 460 现货
5 g ¥ 1,389 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 418 现货
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产品目录号及名称: Isoprenaline hydrochloride (T1056)
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产品描述 Isoprenaline hydrochloride (NCI-c55630) is a potent beta-adrenergic agonist with the peripheral vasodilator, bronchodilator, and cardiac stimulating properties.
体外活性 用 Isoprenaline (300 nM,3 分钟)诱导完整的大鼠脂肪细胞,可使微粒 cGMP 和西洛他胺抑制的低 Km cAMP 磷酸二酯酶(cAMP-PDE)活性分别提高约 50%和 100%[1]。环 GMP PDE(PDE 3)抑制剂西洛他胺(100 nM)可增强 Isoprenaline 诱导的松弛。 Isoprenaline (5 nM 和 10 microM)可增加环 AMP 水平,西洛他胺(10 microM)、环 AMP PDE(PDE 4)抑制剂罗利普仑(10 microM)和环 GMP 诱导剂(50 nM ANF 或 30 nM SNP 加 100 nM DMPPO)可增强这种效应[2]。 Isoprenaline 增加了 Akt 以及下游 FoxO1、FoxO3a 和 CREB 的磷酸化水平。当儿茶酚胺与β肾上腺素受体结合时,G蛋白偶联受体激酶-2(GRK2)介导PI3K向β肾上腺素受体转位,然后增强β-arrestin和AP-2的招募,最终导致β肾上腺素受体的内化和下调。有报道称,通过置换 I 类 PI3K 同工酶来破坏 PI3K 和 GRK2 之间的相互作用可阻止激动剂刺激的 β 肾上腺素受体内化 [3]。
细胞实验 Cells are seeded in 24-well culture dishes at a density of 2 to 5×10^4 cells per well. Experiments are performed after 3 to 5 days in culture when cells has reached confluence. Culture medium is aspirated and replaced by 0.5 mL of PBS containing the pharmacological agents. Treatments are performed in quadruplicate at 37°C. The type 3, 4 and 5 PDE inhibitors cilostamide (10 gM), rolipram (10 pM) and DMPPO (10 gM), respectively, are incubated with cells for 30 min before addition of adenylate or guanylate cyclase activators. Cyclic GMP and cyclic AMP are respectively increased in RASMC by stimulation of particulate guanylate cyclase with ANF (50 nM for 10 min) or fl-adrenoceptors with isoprenaline (5 nm for 5 min). At the end of the incubation period, the medium is removed and intracellular cyclic nucleotides are extracted by two ethanolic (65%) ishes at 4°C for 5 min. Ethanolic extracts are pooled, evaporated to dryness by a Speed-Vac system. The dried extract is dissolved in a suitable amount of assay buffer and cyclic nucleotide levels are measured by scintillation proximity assay [3].
别名 NCI-c55630, Isoproterenol hydrochloride, Isoprenaline HCl, 盐酸异丙肾上腺素
分子量 247.719
分子式 C11H18ClNO3
CAS No. 51-30-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 201.8 mM

DMSO: 201.8 mM

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 4.0368 mL 20.1842 mL 40.3683 mL 100.9208 mL
5 mM 0.8074 mL 4.0368 mL 8.0737 mL 20.1842 mL
10 mM 0.4037 mL 2.0184 mL 4.0368 mL 10.0921 mL
20 mM 0.2018 mL 1.0092 mL 2.0184 mL 5.046 mL
50 mM 0.0807 mL 0.4037 mL 0.8074 mL 2.0184 mL
100 mM 0.0404 mL 0.2018 mL 0.4037 mL 1.0092 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Degerman E, et al. Evidence that insulin and isoprenaline activate the cGMP-inhibited low-Km cAMP phosphodiesterase in rat fat cells by phosphorylation. Proc Natl Acad Sci U S A. 1990 Jan;87(2):533-7 2. Delpy E, et al. Effects of cyclic GMP elevation on isoprenaline-induced increase in cyclic AMP and relaxation in rat aortic smooth muscle: role of phosphodiesterase 3. Br J Pharmacol. 1996 Oct;119(3):471-8. 3. Qian W, et al. Wogonin Attenuates Isoprenaline-Induced Myocardial Hypertrophy in Mice by Suppressing the PI3K/Akt Pathway. Front Pharmacol. 2018 Aug 13;9:896.

TargetMol Library Books文献引用

1. Cai S, Chang J, Su M, et al.miR-455-5p promotes pathological cardiac remodeling via suppression of PRMT1-mediated Notch signaling pathway.Cellular and Molecular Life Sciences.2023, 80(12): 359.
Torin 1 VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue) CAL-101 Bufarenogin Duvelisib (R enantiomer) hydrochloride 740 Y-P Zeylenone PI4KIIIbeta-IN-10

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Isoprenaline hydrochloride 51-30-9 GPCR/G Protein Metabolism Neuroscience PI3K/Akt/mTOR signaling PI3K Adrenergic Receptor Endogenous Metabolite PDE peripheral vasodilator Isoprenaline NCI-c55630 Beta Receptor cardiac stimulating activities Inhibitor Isoproterenol Isoproterenol hydrochloride Isoprenaline Hydrochloride inhibit bronchodilator Isoprenaline HCl 盐酸异丙肾上腺素 Isoproterenol Hydrochloride inhibitor

 

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