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Irbesartan

产品编号 T1615 CAS 138402-11-6

别名: 厄贝沙坦, SR-47436, BMS-186295

Irbesartan (SR-47436) 是一种 1 型血管紧张素 II 受体拮抗剂，IC50为1.3 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Irbesartan, CAS 138402-11-6

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 266	现货
10 mg	￥ 421	现货
50 mg	￥ 823	现货
100 mg	￥ 1,450	现货
200 mg	￥ 1,927	现货
500 mg	￥ 2,213	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 245	现货

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产品描述	Irbesartan (SR-47436) is an Angiotensin 2 Receptor Blocker. The mechanism of action of irbesartan is as an Angiotensin 2 Receptor Antagonist.
靶点活性	AT1 receptor:1.3 nM
体外活性	每天用7 mg/kg Irbesartan处理野百合碱诱发充血性心衰的大鼠,明显抑制骨骼肌细胞凋亡和肌内萎缩,其涉及TNFα水平的降低并归因于AT1受体阻断.用1 mg/kg Irbesartan口服处理清醒的且血压正常大鼠,降低血管紧张素 II-诱导的高血压,效果和氯沙坦处理类似,但是作用于血压正常猕猴,效果比10 mg/kg氯沙坦高很多.
体内活性	10 μM Irbesartan阻断血管紧张素II诱导的大鼠心脏成纤维细胞中αv,β1,β3和β5整联蛋白,骨桥蛋白和α-辅肌动蛋白mRNA和蛋白质水平的增加,导致细胞对细胞外基质蛋白（ECM）的附着降低。Irbesartan以浓度依赖性方式显著诱导脂肪形成标志物基因脂肪蛋白2（aP2）在3T3-L1细胞中的表达,其中EC50为3.5 μM,且浓度为10 μM时则诱导作用强3.3倍。10 μM Irbesartan 明显诱导过氧化物酶体激活受体-γ转录活性,达3.4倍,与其AT1受体阻断作用无关。10 μM Irbesartan预处理大鼠血管平滑肌细胞,通过抑制血管紧张素II内化而降低血管紧张素 II诱导的凋亡,这种作用存在浓度依赖性。Irbesartan与血管紧张素II竞争性与AT1 受体亚型结合,IC50为1.3 nM,且作用于兔主动脉环时,抗AII诱导的痉挛,IC50 为4 nM,与Losartan相比效果高10倍,IC50分别为 14 nM 和25 nM。

别名	厄贝沙坦, SR-47436, BMS-186295
分子量	428.53
分子式	C25H28N6O
CAS No.	138402-11-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 25 mg/mL (58.34 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.3336 mL	11.6678 mL	23.3356 mL	58.339 mL
	5 mM	0.4667 mL	2.3336 mL	4.6671 mL	11.6678 mL
	10 mM	0.2334 mL	1.1668 mL	2.3336 mL	5.8339 mL
	20 mM	0.1167 mL	0.5834 mL	1.1668 mL	2.9169 mL
	50 mM	0.0467 mL	0.2334 mL	0.4667 mL	1.1668 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Bernhart CA, et al. J Med Chem, 1993, 36(22), 3371-3380. 2. Kawano H, et al. Hypertension, 2000, 35, 273-279. 3. Schupp M, et al. Circulation, 2004, 109(17), 2054-2057. 4. Ruiz E, et al. Eur J Pharmacol, 2007, 567(3), 231-239. 5. Dalla Libera L, et al. Circulation, 2001, 103(17), 2195-2200.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Irbesartan 138402-11-6 Apoptosis Endocrinology/Hormones RAAS inhibit 厄贝沙坦 BMS 186295 hypertensive renal injury Angiotensin Receptor blood vessels Ang II type 1 (AT1) receptor blocker (ARB) Inhibitor SR47436 SR 47436 blood heart failure Th22 cells SR-47436 diabetic kidney disease BMS-186295 BMS186295 chemotaxis inhibitor

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