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Indisulam

Indisulam

产品编号 T4321   CAS 165668-41-7
别名: E 7070

Indisulam (E 7070) 是碳酸酐酶抑制剂。它是细胞周期 G1期的靶向化合物,能够抑制 CDK2及周期蛋白 E 的激活,阻止 G1/S 的转化。它可以募集 DCAF15诱导RBM39降解来靶向剪接,具有抗癌作用。

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Indisulam Chemical Structure
Indisulam, CAS 165668-41-7
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 239 现货
2 mg ¥ 345 现货
5 mg ¥ 567 现货
10 mg ¥ 823 现货
25 mg ¥ 1,330 现货
50 mg ¥ 1,980 现货
100 mg ¥ 2,970 现货
200 mg ¥ 4,460 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 638 现货
产品目录号及名称: Indisulam (T4321)
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纯度: 99.77%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Indisulam (E 7070) is a carbonic anhydrase inibitor and Antitumor CDK inhibitor. Indisulam targets the G1 phase of the cell cycle by depleting cyclin E. inducing p53 and p21, and inhibiting CDK2, causing a blockade in the G1/S transition.
体外活性 In vitro, indisulam has antiproliferative effects on a wide range of human tumor lines with HCT116 colorectal being the most sensitive and NCI-H596 non-small cell lung cancer (NSCLC) the most resistant (IC50s = 0.11 and 94 μg/ml, respectively). It increases the number of P388 murine leukemia cells in the G1 phase of the cell cycle in a dose-dependent manner and exerts time-dependent cytotoxicity against HCT116 cells.
体内活性 In vivo, indisulam suppresses tumor growth and decreases tumor volume in murine HCT116, SW620, and HCT15 colorectal and LX-1 and PC9 lung cancer xenograft models. Indisulam induces proteasomal degradation of RNA binding motif protein 39 (RBM39) through association with the CUL4-DCAF15 E3 ubiquitin ligase in vitro.It is also an inhibitor of carbonic anhydrase in H. pylori (Ki = 310-562 nM). Formulations containing indisulam are under Clinicalal investigation for the treatment of solid tumors.
别名 E 7070
分子量 385.85
分子式 C14H12ClN3O4S2
CAS No. 165668-41-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 20 mg/mL, clear

计算器

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参考文献

1. Ozawa Y.et al.E7070, a novel sulphonamide agent with potent antitumour activity in vitro and in vivo.Eur J Cancer. 2001 Nov;37(17):2275-82. 2. Han T,etal.Anticancer sulfonamides target splicing by inducing RBM39 degradation via recruitment to DCAF15. Science. 2017 Apr 28;356(6336). 3. Nishimori I,et al.Carbonic anhydrase inhibitors: cloning and sulfonamide inhibition studies of a carboxyterminal truncated alpha-carbonic anhydrase from Helicobacter pylori.Bioorg Med Chem Lett. 2006 Apr 15;16(8):2182-8. 4. Siegel-Lakhai WS,etal.A dose-escalation study of indisulam in combination with capecitabine (Xeloda) in patients with solid tumours.Br J Cancer. 2008 Apr 22;98(8):1320-6.

文献引用

1. Lu J, Jiang H, Li D, et al. Proximity Labeling, Quantitative Proteomics, and Biochemical Studies Revealed the Molecular Mechanism for the Inhibitory Effect of Indisulam on the Proliferation of Gastric Cancer Cells. Journal of Proteome Research. 2021 2. Lu J, Li D, Jiang H, et al.The aryl sulfonamide indisulam inhibits gastric cancer cell migration by promoting the ubiquitination and degradation of the transcription factor ZEB1.Journal of Biological Chemistry.2023: 103025. 3. Hou C, Wu X, Shi R, et al.Subtle structural alteration in indisulam switches the molecular mechanisms for the inhibitory effect on the migration of gastric cancer cells.Biomedicine & Pharmacotherapy.2024, 172: 116259.
Bisindolylmaleimide X hydrochloride Indirubin VX-11e AM5992 NSC23005 SU-9516 Longdaysin Atuveciclib

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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% ddH2O
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Keywords

Indisulam 165668-41-7 Cell Cycle/Checkpoint Metabolism CDK Carbonic Anhydrase E7070 E-7070 Inhibitor E 7070 Carbonate dehydratase inhibit inhibitor

 

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