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Iloperidone

产品编号 T1539 CAS 133454-47-4

别名: 伊潘立酮, HP 873

Iloperidone (HP 873) 是一种D2/5-HT2受体拮抗剂，是非典型抗精神病药，可治疗精神分裂症。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Iloperidone, CAS 133454-47-4

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 236	现货
10 mg	￥ 423	现货
25 mg	￥ 783	现货
50 mg	￥ 1,150	现货
100 mg	￥ 1,690	现货
200 mg	￥ 2,530	现货
500 mg	￥ 4,180	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 395	现货

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产品描述	Iloperidone (HP 873) is an atypical antipsychotic agent that is used for treatment of schizophrenia.
靶点活性	D3 receptor:7.1 nM(ki), D4 receptor:25 nM(ki)
体外活性	Iloperidone displays high affinity (Ki < 10 nM) for norepinephrine alpha(1)-adrenoceptors, dopamine D(3) and serotonin 5-HT(2A) receptors. [1] Iloperidone displays higher affinity for the dopamine D3 receptor (Ki = 7.1 nM) than for the dopamine D4 receptor (Ki = 25 nM). Iloperidone displays high affinity for the 5-HT6 and 5-HT7 receptors (Ki = 42.7 nM and 21.6 nM, respectively), and is found to have higher affinity for the 5-HT2A (Ki = 5.6 nM) than for the 5-HT2C receptor (Ki = 42.8 nM). [2] Iloperidone significantly increases dopa accumulation, an index of dopamine turnover in response to D2 receptor blockade, at doses from 0.3 mg/kg to 10 mg/kg i.p. in the striatum and from 1 mg/kg to 10 mg/kg in the nucleus accumbens. [3]
体内活性	Iloperidone exerts behavioral effects in pharmacological rats models of disrupted sensorimotor gating consistent with "atypical" antipsychotics, mediated by antagonism of dopaminergic and noradrenergic receptors. Iloperidone (1 and 3 mg/kg) prevents the PPI-disruptive effects of treatment with 1 mg/kg PCP. Iloperidone (0.3 mg/kg) prevents cirazoline-induced PPI deficits, independent of its effects on startle magnitude. [4] Iloperidone (10 mg/kg) and Melperone (10 mg/kg) produce an equivalent or a smaller increase in DA release in the nucleus accumbens (NAC) of rats, respectively, compared to the mPFC, whereas none of them increase acetylcholine (ACh) release in the NAC. [5]
激酶实验	Immunoblotting for the mTOR kinase assay: HEK293 cells are plated at 2-2.5×105 cells/well of a 12-well plate and serum-starved for 24 hours in DMEM. Cells are treated with increasing concentrations of Rapamycin (0.05-50 nM) for 15 minutes at 37 °C. Serum is added to a final concentration of 20% for 30 minutes at 37 °C. Cells are lysed, and cell lysates are separated by SDS-PAGE. Resolved proteins are transferred to a polyvinylidene difluoride membrane and immunoblotted with a phosphospecific primary antibody against Thr-389 of p70 S6 kinase. Data are analyzed using ImageQuant and KaleidaGr

别名	伊潘立酮, HP 873
分子量	426.48
分子式	C24H27FN2O4
CAS No.	133454-47-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 4 mg/mL (9.37 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 26 mg/mL (61 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	2.3448 mL	11.7239 mL	23.4478 mL	58.6194 mL
Ethanol / DMSO	5 mM	0.469 mL	2.3448 mL	4.6896 mL	11.7239 mL
DMSO	10 mM	0.2345 mL	1.1724 mL	2.3448 mL	5.8619 mL
	20 mM	0.1172 mL	0.5862 mL	1.1724 mL	2.931 mL
	50 mM	0.0469 mL	0.2345 mL	0.469 mL	1.1724 mL

计算器

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质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Kalkman HO, et al. Neuropsychopharmacology, 2001, 25(6), 904-914. 2. Kongsamut S, et al. Eur J Pharmacol, 1996, 317(2-3), 417-423. 3. Szczepanik AM, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1996, 278(2), 913-920. 4. Barr AM, et al. Neuropharmacology, 2006, 51(3), 457-465. 5. Ichikawa J, et al. Brain Res, 2002, 956(2), 349-357. 6. Danek P J, Wójcikowski J, Daniel W A. Asenapine and iloperidone decrease the expression of major cytochrome P450 enzymes CYP1A2 and CYP3A4 in human hepatocytes. A significance for drug-drug interactions during combined therapy[J]. Toxicology and Applied Pharmacology. 2020, 406: 115239.

文献引用

1. Danek P J, Kuban W, Daniel W A. The Effect of Chronic Iloperidone Treatment on Cytochrome P450 Expression and Activity in the Rat Liver: Involvement of Neuroendocrine Mechanisms. International Journal of Molecular Sciences. 2021, 22(16): 8447. 2. Qian H Y, Zhou F, Wu R, et al. Metformin Attenuates Bone Cancer Pain by Reducing TRPV1 and ASIC3 Expression. Frontiers in Pharmacology. 2021: 1924. 3. Danek P J, Wójcikowski J, Daniel W A. Asenapine and iloperidone decrease the expression of major cytochrome P450 enzymes CYP1A2 and CYP3A4 in human hepatocytes. A significance for drug-drug interactions during combined therapy. Toxicology and Applied Pharmacology. 2020, 406: 115239

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Iloperidone 133454-47-4 GPCR/G Protein Neuroscience Dopamine Receptor 5-HT Receptor Adrenergic Receptor 伊潘立酮 Inhibitor 5-hydroxytryptamine Receptor HP 873 atypical HP873 Serotonin Receptor inhibit symptoms HP-873 antipsychotic schizophrenia inhibitor

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