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Ilomastat

Ilomastat

产品编号 T2743   CAS 142880-36-2
别名: Galardin, GM6001, 伊洛马司他

Ilomastat (GM6001) 是广谱的基质金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂,可抑制 MMP 的活性,IC50值分别为 1.5 nM (MMP-1),1.1 nM (MMP-2),1.9 nM (MMP-3),0.5 nM (MMP-9),对人皮肤成纤维细胞胶原酶 (MMP-1) 的Ki=为 0.4 nM。

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Ilomastat Chemical Structure
Ilomastat, CAS 142880-36-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 369 现货
2 mg ¥ 535 现货
5 mg ¥ 828 现货
10 mg ¥ 1,230 现货
25 mg ¥ 2,260 现货
50 mg ¥ 3,730 现货
100 mg ¥ 5,330 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 913 现货
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产品目录号及名称: Ilomastat (T2743)
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参考文献
产品描述 Ilomastat (GM6001) (GM6001, Galardin) is a broad spectrum matrix metalloprotease (MMP) inhibitor.
靶点活性 MMP1:0.4 nM(Ki), MMP2:0.5 nM(Ki), MMP26:0.36 nM(Ki), MMP9:0.2 nM(Ki), MMP8:0.1 nM(Ki)
体内活性 Topical application of GM6001 (400 μg/ml) prevents corneal ulceration after severe alkali injury. [3] In rabbit model after stenting, GM6001 significantly inhibits intimal hyperplasia and intimalcollagen content, and it increases lumen area in stented arteries without effects on proliferation rates. [4]
激酶实验 Collagenase assay uses the synthetic thiol ester substrate Ac-Pro-Leu-Gly-SCH(i-Bu)CO-Leu-Gly-OEt at pH 6.5. The collagenase concentration is 1-2 nM, and the substrate concentrations are from 0.1 to 0.7 nM. Km?is found to vary between 1.5 and 4 mM.
别名 Galardin, GM6001, 伊洛马司他
分子量 388.46
分子式 C20H28N4O4
CAS No. 142880-36-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 38.9 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5743 mL 12.8713 mL 25.7427 mL 64.3567 mL
5 mM 0.5149 mL 2.5743 mL 5.1485 mL 12.8713 mL
10 mM 0.2574 mL 1.2871 mL 2.5743 mL 6.4357 mL
20 mM 0.1287 mL 0.6436 mL 1.2871 mL 3.2178 mL
50 mM 0.0515 mL 0.2574 mL 0.5149 mL 1.2871 mL
100 mM 0.0257 mL 0.1287 mL 0.2574 mL 0.6436 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Grobelny D, et al. Biochemistry, 1992, 31(31), 7152-714. 2. Leppert D, et al. J Immunol,1995, 154(9), 4379-4389. 3. Schultz GS, et al. Invest Ophthalmol Vis Sci, 1992, 33(12) 3325-3331. 4. Li C, et al. J Am Coll Cardiol, 2002, 39(11), 1852-1858. 5. Luan F, Yu Z, Yin L, et al. Accurate detection of matrix metalloproteinase-2 activity in clinical gastric cancer tissues using a fluorescent probe[J]. Analytical Methods. 2019, 11(11): 1516-1521. 6. Xia J, Sun S, Wu X, et al. Enzyme-activated anchoring of peptide probes onto plasma membranes for selectively lighting up target cells[J]. Analyst. 2020 7. Xia J, Sun S, Wu X, et al. Enzyme-activated anchorage of peptide probes on plasma membrane for selectively lighting up target cells. Analyst. 2020 8. Yin L, Sun H, Zhao M, et al. Rational Design and Synthesis of a Metalloproteinase-Activatable Probe for Dual-Modality Imaging of Metastatic Lymph Nodes in Vivo[J]. The Journal of organic chemistry. 2019 May 17;84(10):6126-6133. 9. Yin L, Sun H, Zhang H, et al. Quantitatively Visualizing Tumor-related Protease Activity In Vivo Using A Ratiometric Photoacoustic Probe[J]. Journal of the American Chemical Society. 2019 Feb 20;141(7):3265-3273.

TargetMol Library Books文献引用

1. Sun Y, Lyu B, Yang C, et al. An enzyme-responsive and transformable PD-L1 blocking peptide-photosensitizer conjugate enables efficient photothermal immunotherapy for breast cancer. Bioactive Materials. 2023, 22: 47-59. 2. Yin L, Sun H, Zhang H, et al. Quantitatively Visualizing Tumor-related Protease Activity In Vivo Using A Ratiometric Photoacoustic Probe. Journal of the American Chemical Society. 2019 Feb 20;141(7):3265-3273. 3. Yin L, Sun H, Zhao M, et al. Rational Design and Synthesis of a Metalloproteinase-Activatable Probe for Dual-Modality Imaging of Metastatic Lymph Nodes in Vivo. The Journal of Organic Chemistry. 2019 May 17;84(10):6126-6133 4. Xia J, Sun S, Wu X, et al. Enzyme-activated anchoring of peptide probes on plasma membrane for selectively lighting up target cells. Analyst. 2020 5. Luan F, Yu Z, Yin L, et al. Accurate detection of matrix metalloproteinase-2 activity in clinical gastric cancer tissues using a fluorescent probe. Analytical Methods. 2019, 11(11): 1516-1521 6. Cheng Z, Jin Y, Li J, et al.Fibronectin-targeting and metalloproteinase-activatable smart imaging probe for fluorescence imaging and image-guided surgery of breast cancer.Journal of Nanobiotechnology.2023, 21(1): 1-16.
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Ilomastat 142880-36-2 Proteases/Proteasome MMP Galardin GM-6001 GM 6001 inhibit Matrix metalloproteinases Inhibitor GM6001 伊洛马司他 inhibitor

 

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