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Idasanutlin

产品编号 T6254 CAS 1229705-06-9

别名: RG7388, Ro 5503781, 依达奴林

Idasanutlin (Ro 5503781) 是一种有效且特异性的 p53-MDM2 抑制剂，IC50值为 6 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Idasanutlin, CAS 1229705-06-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 315	现货
2 mg	￥ 453	现货
5 mg	￥ 738	现货
10 mg	￥ 1,120	现货
25 mg	￥ 1,960	现货
50 mg	￥ 3,280	现货
100 mg	￥ 4,320	现货
500 mg	￥ 9,330	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 987	现货

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纯度: 99.55%

纯度: 99.13%

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参考文献

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产品描述	Idasanutlin (Ro 5503781) (RG-7388) is an effective and specific p53-MDM2 inhibitor (IC50: 6 nM).
靶点活性	MDM2:6 nM
体外活性	Idasanutlin inhibits cell proliferation with IC50 of 30 nM, and induces dose-dependent p53 stabilization, cell cycle arrest, as well as cell apoptosis in cancer cells expressing wild-type p53. [1]
体内活性	In a mouse SJSA human osteosarcoma xenograft model, Idasanutlin (25 mg/kg p.o.) causes tumor growth inhibition and regression. [1] In a SJSA xenograft model, Idasanutlin results in induction of apoptosis and antiproliferation. [2]
激酶实验	Biochemical Binding Affinity – HTRF Assay: The p53-MDM2 HTRF assay is performed in buffer containing 50 mM Tris-HCl, pH 7.4, 100 mM NaCl, 1 mM DTT, 0.02 or 0.2 mg/ml BSA. Small-molecule inhibitors are stored in aliquots as 10 mM stock solutions in DMSO at 4°C in 96-deep-well plates. It is thawed and mixed immediately prior to testing. The compound is incubated with GST-MDM2 and a biotinylated p53 peptide for one hour at 37°C. Phycolink goat anti-GST (Type 1) allophycocyanin and Eu-8044-streptavidin are then added and followed by one hour incubation at room temperature. Plates are read using the Envision fluorescence reader. IC50 values are determined from inter-plate duplicate or triplicate sets of data. Data are analyzed by XLfit4 (Microsoft) using a 4 Parameter Logistic Model (Sigmoidal Dose-Response Model) and the equation Y= (A+ ((B-A)/ (1+ ((C/x)^D)))), where A and B are enzyme activity in the absence or presence of infinite inhibitor compound, respectively, C is the IC50 and D is the Hill coefficient.
细胞实验	Cell proliferation is evaluated by the tetrazolium dye assay. The concentration at which 50% inhibition (IC50) or 90% inhibition (IC90) of cell proliferation is determined from the linear regression of a plot of the logarithm of the concentration versus percent inhibition. (Only for Reference)

别名	RG7388, Ro 5503781, 依达奴林
分子量	616.48
分子式	C31H29Cl2F2N3O4
CAS No.	1229705-06-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 93 mg/mL (150.9 mM)

Ethanol: 8 mg/mL (12.97 mM), Heating is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	1.6221 mL	8.1106 mL	16.2211 mL	40.5528 mL
	5 mM	0.3244 mL	1.6221 mL	3.2442 mL	8.1106 mL
	10 mM	0.1622 mL	0.8111 mL	1.6221 mL	4.0553 mL
DMSO	20 mM	0.0811 mL	0.4055 mL	0.8111 mL	2.0276 mL
	50 mM	0.0324 mL	0.1622 mL	0.3244 mL	0.8111 mL
	100 mM	0.0162 mL	0.0811 mL	0.1622 mL	0.4055 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Ding Q, et al. J Med Chem. 2013, 56(14), 5979-5983. 2. Higgins B, et al. Clin Cancer Res. 2014, 20(14), 3742-3752.

文献引用

1. Vollmer J, Ecker J, Hielscher T, et al.Class I HDAC inhibition reduces DNA damage repair capacity of MYC-amplified medulloblastoma cells.Journal of Neuro-Oncology.2023: 1-16.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Idasanutlin 1229705-06-9 Apoptosis Ubiquitination Mdm2 E1/E2/E3 Enzyme E3 ligating enzyme inhibit Ubiquitin activating enzyme RG-7388 E2 conjugating enzyme E1 activating enzyme Ubiquitin conjugating enzyme MDM-2/p53 RG 7388 Inhibitor RG7388 Ubiquitin ligase Ro 5503781 依达奴林 inhibitor

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