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INT-777

产品编号 T11662L CAS 1199796-29-6

别名: S-EMCA

INT-777（S-EMCA）是有效的 TGR5 激动剂，EC50 为 0.82 μM。 INT-777（S-EMCA）在大鼠蛛网膜下腔出血后通过 TGR3/cAMP/PKA 信号通路抑制 NLRP5-ASC 炎症小体介导的神经炎症。

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INT-777, CAS 1199796-29-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 1,280	现货
2 mg	￥ 1,930	现货
5 mg	￥ 2,890	现货
10 mg	￥ 4,160	现货
25 mg	￥ 6,520	现货
50 mg	￥ 8,790	现货
100 mg	￥ 11,800	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,880	现货

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参考文献

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 50 mg/mL (110.95 mM)

DMSO: 30 mg/mL (66.57 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	2.219 mL	11.0951 mL	22.1902 mL	55.4754 mL
	5 mM	0.4438 mL	2.219 mL	4.438 mL	11.0951 mL
	10 mM	0.2219 mL	1.1095 mL	2.219 mL	5.5475 mL
	20 mM	0.111 mL	0.5548 mL	1.1095 mL	2.7738 mL
	50 mM	0.0444 mL	0.2219 mL	0.4438 mL	1.1095 mL
Ethanol	100 mM	0.0222 mL	0.111 mL	0.2219 mL	0.5548 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Pellicciari R, et al. Discovery of 6alpha-ethyl-23(S)-methylcholic acid (S-EMCA, INT-777) as a potent and selective agonist for the TGR5 receptor, a novel target for diabesity. J Med Chem. 2009 Dec 24;52(24):7958-61. 2. Thomas C, et al. TGR5-mediated bile acid sensing controls glucose homeostasis. Cell Metab. 2009 Sep;10(3):167-77. 3. Duboc H, et al.Reduction of epithelial secretion in male rat distal colonic mucosa by bile acid receptor TGR5 agonist, INT-777: role of submucosal neurons. Neurogastroenterol Motil. 2016 Jun 3. 4. Baiqiang Li, et al. INT-777, a bile acid receptor agonist, extenuates pancreatic acinar cells necrosis in a mouse model of acute pancreatitis. Biochem Biophys Res Commun. 2018 Sep 3;503(1):38-44.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

INT-777 1199796-29-6 GPCR/G Protein GPCR19 INT777 INT 777 S-EMCA Inhibitor inhibitor inhibit

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经销：

终端：

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产品描述	INT-777 (S-EMCA) is a potent TGR5 agonist with an EC50 of 0.82 μM. INT-777 (S-EMCA) inhibits NLRP5-ASC inflammasome-mediated neuroinflammation via the TGR3/cAMP/PKA signaling pathway after subarachnoid hemorrhage in rats.
靶点活性	TGR5:0.82 μM(EC50)
体外活性	INT-777 (3 μM) 在人源肠内分泌细胞系NCI-H716中以cAMP依赖的方式提高了ATP产生。[2] 在移除浆膜一侧的远端结肠部分，INT-777 (10 μM) 降低了Isc并提高了TEER。在去神经和TTX处理的粘膜-黏膜下制剂中，INT-777对基础分泌的影响有所减少。[3]
体内活性	INT-777 (1 μM/min/kg; 口服) 是一种强效的利胆化合物，能够阻止carboxy-CoA的激活与后续结合，从而促进具有膽管的HF饲养的TGR5-Tg雄性小鼠的胆汁-肝脏分流途径，表现出强烈的利胆效果。[1] INT-777 (30 mg/kg/天; 口服) 能够增加TGR5-Tg小鼠在高脂饮食时的能量消耗，并减少肝脏脂肪变性和脂肪积累。[2]

INT-777

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技术支持

Keywords

别名	S-EMCA
分子量	450.65
分子式	C27H46O5
CAS No.	1199796-29-6