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INCB3344

产品编号 TQ0103 CAS 1262238-11-8

INCB3344 是一种有效、特异性和口服生物可利用的 CCR2 拮抗剂，结合拮抗作用的 IC50 值为 9.5 nM (mCCR2) 和 5.1 nM (hCCR2)，趋化活性拮抗作用的 IC50 值为 7.8 nM (mCCR2) 和 3.8 nM (hCCR2)。

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INCB3344, CAS 1262238-11-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 565	现货
2 mg	￥ 819	现货
5 mg	￥ 1,330	现货
10 mg	￥ 2,160	现货
25 mg	￥ 3,930	8-10周
50 mg	￥ 5,660	8-10周
100 mg	￥ 7,880	8-10周
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,590	现货

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产品描述	INCB3344 is an effective, specific and orally bioavailable CCR2 antagonist with IC50 values of 9.5 nM (mCCR2) and 5.1 nM (hCCR2) in binding antagonism and 7.8 nM (mCCR2) and in 3.8 nM (hCCR2) antagonism of chemotaxis activity.
靶点活性	CCR2 (mouse):9.5 nM, CCR2 (human):5.1 nM
体外活性	INCB3344的药理活性首先通过利用小鼠单核细胞系WEHI-274.1，通过全细胞结合试验，评估其抑制CCL2与CCR2结合的能力来进行表征。在该试验中，INCB3344的结合IC50被确定为10 nM，而在90 nM的浓度下观察到>90%的结合抑制[1]。INCB3344还是对大鼠和猕猴CCR2的有效拮抗剂，其结合拮抗IC50值分别为7.3和16 nM，化学趋化活性拮抗的IC50值分别为2.7和6.2 nM。此外，INCB3344对超过50种离子通道、转运蛋白、趋化因子受体及其他选定的GPCRs展示出>1 μM的IC50值。它也是一种选择性的mCCR2拮抗剂，对最与mCCR2同源的两种趋化因子受体，即murine CCR1和murine CCR5表现出>1 μM和>3 μM的IC50值[4]。
体内活性	INCB3344能够防止去氧皮质酮醋酸酯(DOCA)/盐诱导的血管CCR2表达变化。在一系列独立实验中，从DOCA/盐处理周期的第7天到第21天接受INCB3344的小鼠主动脉中CCR2表达提高约1.5倍，与安慰剂动物相比明显较低；但是，这一CCR2表达水平显著低于仅接受载体处理组的水平。同样，接受INCB3344的小鼠中DOCA/盐处理引起的其受体配体CCL2表达增加被减弱。相比之下，接受载体或INCB3344的DOCA/盐处理小鼠中CCL7、CCL8和CCL12的水平均有类似程度的提高[2]。通过静脉给药给CD-1小鼠时，INCB3344表现出高清除率和适中的分布体积，导致半衰期短，仅为1小时。尽管清除率高，但通过口服给药仍能获得良好的暴露效果，10 mg/kg剂量的AUC为2664 nM h。口服生物利用度为47%。相比之下，以相同剂量口服给Balb/c小鼠时获得略好的口服暴露（AUC=3888 nM h）[4]。
激酶实验	Cells (5×10^5) in RPMI 1640 (VWR), +0.1% BSA+20 mM HEPES (VWR), are added to various concentrations of INCB3344 in RPMI 1640 followed immediately by the addition of 150 pM 125I-labeled mCCL2 (mouse CCL2(JE)) and incubated for 30 min at room temperature (RT). For the nonspecific control, 0.3 μM mCCL2 is added in place of INCB3344. Cells are then harvested through 1.2-μm polyvinylidene difluoride filters, the filters are air-dried, and binding is determined by counting in a gamma counter. Antagonist activity is reported as the inhibitor concentration required for IC50 of specific binding. Specific binding is defined as the total binding minus the nonspecific binding and typically represents 97% of the total binding [2].
细胞实验	WEHI-274.1 cells (5×10^5) in RPMI 1640 (VWR) with or without various concentrations of INCB3344 in RPMI 1640 are loaded in the wells on top of an 8-μm polycarbonate filter in a 96-well-modified Boyden chamber. Beneath the filter, 30 nM mCCL2 with or without INCB3344 or media is placed in a corresponding 96-well plate. The sealed chambers are incubated for 45 min at 37°C, 5% CO2. Filters are washed, stained with Wright-Giemsa, and the number of cells that migrate toward mCCL2 in the bottom chamber counted by microscopy. The ability of INCB3344 to antagonize CCR2-mediated chemotaxis is reported as the inhibitor concentration required for IC50 values of specific migration to mCCL2. Specific migration is defined as the total migration minus the background migration. A similar assay is used to determine the impact of INCB3344 on CCR1-mediated chemotaxis of WEHI-274.1 cells, by using mouse MIP-1α as a ligand. In addition C5a, FMLP and RANTES are similarly tested in the presence of INCB3344 for migration of WEHI-274.1 cells. For the studies on the impact of INCB3344 on CCR5-mediated chemotaxis, murine T cells are used as the cell system with mouse MIP-1β as the ligand [2].
动物实验	In a subset of experiments, DOCA/salt-treated mice are further randomly assigned to receive the CCR2 antagonist, INCB3344 (30 mg/kg per day) or vehicle (10% DMSO/0.9% carboxymethylcellulose) via daily intraperitoneal injections commencing 10 days after induction of hypertension and continuing until the end of the 21-day treatment period. The normotensive control group for these experiments consists of sham-treated mice that receive a vehicle from days 10 to 21 [3]. Adult male Sprague-Dawley rats (200-250 g) are used. After t=0 baseline measurement, rats are lightly anesthetized under an isoflurane/oxygen (5%; 2 L/min) flow and 25 μL of either saline (vehicle), 1 μg of CCL2 and/or 1 mM of INCB3344 is administered intrathecally between L5 and L6 vertebrae. Animals are tested once at 30, 60, 90, 120, and 240 min following drug administration. The percentage of maximal potential effect is calculated for every time point [4].

分子量	577.59
分子式	C29H34F3N3O6
CAS No.	1262238-11-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: Insoluble

DMSO: 210 mg/mL (363.58 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.7313 mL	8.6567 mL	17.3133 mL	43.2833 mL
	5 mM	0.3463 mL	1.7313 mL	3.4627 mL	8.6567 mL
	10 mM	0.1731 mL	0.8657 mL	1.7313 mL	4.3283 mL
	20 mM	0.0866 mL	0.4328 mL	0.8657 mL	2.1642 mL
	50 mM	0.0346 mL	0.1731 mL	0.3463 mL	0.8657 mL
	100 mM	0.0173 mL	0.0866 mL	0.1731 mL	0.4328 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Xue CB, et al. Discovery of INCB3344, a potent, selective and orally bioavailable antagonist of human and murine CCR2. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Dec 15;20(24):7473-8 2. Brodmerkel CM, et al. Discovery and pharmacological characterization of a novel rodent-active CCR2 antagonist, INCB3344. J Immunol. 2005 Oct 15;175(8):5370-8. 3. Chan CT, et al. Reversal of vascular macrophage accumulation and hypertension by a CCR2 antagonist in deoxycorticosterone/salt-treated mice. Hypertension. 2012 Nov;60(5):1207-12. 4. Dansereau MA, et al. Spinal CCL2 pronociceptive action is no longer effective in CCR2 receptor antagonist-treated rats. J Neurochem. 2008 Jul;106(2):757-69.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

INCB3344 1262238-11-8 Immunology/Inflammation Microbiology/Virology CCR CC chemokine receptor INCB 3344 INCB-3344 Inhibitor inhibit inhibitor

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