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(RS)-ICI-118551 Hydrochloride

产品编号 T6860 CAS 1217094-53-5

别名: ICI-118,551

ICI-118551 Hydrochloride (ICI-118,551) 是一种高度选择性的 β2-adrenergic receptor 拮抗剂，对 β2、β1 和 β3 受体的 Ki 值分别为 0.7、49.5 和 611 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

(RS)-ICI-118551 Hydrochloride Chemical Structure

(RS)-ICI-118551 Hydrochloride, CAS 1217094-53-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 1,300	现货
5 mg	￥ 3,250	现货
10 mg	￥ 4,750	现货
25 mg	￥ 7,480	现货
50 mg	￥ 9,870	现货
100 mg	￥ 13,600	现货

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产品描述	ICI-118551 Hydrochloride (ICI-118,551) is a highly selective β2-adrenergic receptor antagonist with Ki values of 0.7, 49.5 and 611 nM for β2, β1 and β3 receptors, respectively.
靶点活性	β3-adrenoceptor:611nM(Ki), β2-adrenoceptor:0.7nM(Ki), β1-adrenoceptor:49.5nM(Ki)
体外活性	ICI-118551 inhibits cAMP accumulation by 50% (IC50 = 1.7 mM)[1]. Pharmacological experiments proves that the right shift of the norepinephrine dose-response curve by ICI 118551 is mediated via a beta(2)-adrenoceptor/G(i/o) protein-dependent pathway enhancing NO production in the endothelium; these results are corroborated in beta-adrenoceptor and endothelial NO synthase knockout mice where ICI 118551 has no effect. ICI 118551 increases vascular lumen diameter in lung sections and reduces pulmonary arterial pressure under normoxia and under hypoxia in the isolated perfused lung model[2]. Transgenic mice with high beta(2)AR number and increased G(i) levels have normal basal contractility but show a similar negative inotropic response to ICI 118,551. Overexpression of human beta(2)AR in rabbit myocytes using adenovirus potentiates the negative inotropic effect of ICI 118,551. In human, rabbit, and mouse myocytes, the negative inotropic effects are blocked after treatment of cells with pertussis toxin to inactivate G(i), and overexpression of G(i)alpha(2) induces the effect de novo in normal rat myocytes[5].
体内活性	After 1 week of treatment, ICI 118,551 has no effect on the beta 1-receptor mediated shortening of electromechanical systole (QS2I), the rise in systolic pressure and rise in renin, whereas these responses are blocked by a dose factor of eight after propranolol. ICI 118,551 and propranolol equally block the beta 2-receptor mediated fall in diastolic pressure and the rise in noradrenaline. beta 2-selective blockade by ICI 118,551 lowers blood pressure[4].
细胞实验	Binding reactions are carried out by incubating 60 μg of membranes with 10 nM [3H]dihydroalprenolol hydrochloride and different concentrations of ICI 118,551. After a two hour incubation at room-temperature, the binding reactions are terminated by rapid filtration over glass fiber filters. Radioactivity in the filters is then quantified using a liquid scintillation counter. Non-specific binding is determined in the presence of 1 μM alprenolol. Binding data are analyzed with GraphPad Prism software. (Only for Reference)

别名	ICI-118,551
分子量	313.86
分子式	C17H27NO2·HCl
CAS No.	1217094-53-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 27 mg/mL(86 mM)

H2O: 19 mg/mL (60.5 mM)

DMSO: 58 mg/mL (184.8 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / H2O / DMSO	1 mM	3.1861 mL	15.9307 mL	31.8613 mL	79.6533 mL
	5 mM	0.6372 mL	3.1861 mL	6.3723 mL	15.9307 mL
	10 mM	0.3186 mL	1.5931 mL	3.1861 mL	7.9653 mL
	20 mM	0.1593 mL	0.7965 mL	1.5931 mL	3.9827 mL
	50 mM	0.0637 mL	0.3186 mL	0.6372 mL	1.5931 mL
DMSO	100 mM	0.0319 mL	0.1593 mL	0.3186 mL	0.7965 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Hoffmann C, et al. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2004, 369(2):151-159. 2. D.JEFFERSON1, et al. Br J Clin Pharmacol. 1987, 24(6):729-734. 3. Oliver Vranjkovic, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2012, 342(2):541-551. 4. Vincent HH, et al. J Hypertens Suppl. 1985, 3(3):S247-249. 5. Gong H, et al. Circulation. 2002, 105(21):2497-2503.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

(RS)-ICI-118551 Hydrochloride 1217094-53-5 GPCR/G Protein Neuroscience Adrenergic Receptor ICI-118,551 ICI-118551 Hydrochloride ICI 118551 Hydrochloride ICI118551 Hydrochloride Inhibitor inhibitor inhibit

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