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ICA-27243

ICA-27243

产品编号 T15545   CAS 325457-89-4

ICA-27243 是选择性的,口服有效的 KCNQ2/Q3钾通道开放剂,EC50为 0.38 μM。对 KCNQ4 和 KCNQ3/Q5 的激活效果较差。它具有抗惊厥和抗癫痫作用。

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ICA-27243 Chemical Structure
ICA-27243, CAS 325457-89-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 297 现货
5 mg ¥ 727 现货
10 mg ¥ 1,070 现货
25 mg ¥ 1,780 现货
50 mg ¥ 2,680 现货
100 mg ¥ 3,920 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 683 现货
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产品目录号及名称: ICA-27243 (T15545)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 ICA-27243 is less effective at activating KCNQ4 and KCNQ3/Q5. ICA-27243 is a potent and orally active KCNQ2/Q3 potassium channel opener (EC50: 0.38 μM). ICA-27243 also has antiepileptic and anticonvulsant effects.
靶点活性 KCNQ2/Q3 K+ channel:0.38 μM (EC50)
体外活性 ICA-27243 increases both 86Rb+ efflux (EC50 = 0.2 μM) and whole-cell currents in Chinese hamster ovary cells stably expressing heteromultimeric KCNQ2/Q3 channels (EC50 = 0.4 μM). ICA-27243 produces membrane potential hyperpolarization that could be prevented by coadministration with the M-current inhibitors XE-991 and Linopirdine, in SH-SY5Y human neuroblastoma cells [1].
体内活性 In the mouse maximal electroshock epilepsy model, ICA-27243 (1-100 mg/kg; oral administration; male CD-1 mice) has anticonvulsant activity (ED50: 8.4 mg/kg)[1].
分子量 268.65
分子式 C12H7ClF2N2O
CAS No. 325457-89-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 247 mg/mL (919.41 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.7223 mL 18.6116 mL 37.2232 mL 93.0579 mL
5 mM 0.7445 mL 3.7223 mL 7.4446 mL 18.6116 mL
10 mM 0.3722 mL 1.8612 mL 3.7223 mL 9.3058 mL
20 mM 0.1861 mL 0.9306 mL 1.8612 mL 4.6529 mL
50 mM 0.0744 mL 0.3722 mL 0.7445 mL 1.8612 mL
100 mM 0.0372 mL 0.1861 mL 0.3722 mL 0.9306 mL

TargetMol Calculator计算器

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TargetMol Library Books参考文献

1. Wickenden AD, et al. N-(6-chloro-pyridin-3-yl)-3,4-difluoro-benzamide (ICA-27243): a novel, selective KCNQ2/Q3 potassium channel activator. Mol Pharmacol. 2008 Mar;73(3):977-86. 2. Amato G, et al. N-Pyridyl and Pyrimidine Benzamides as KCNQ2/Q3 Potassium Channel Openers for the Treatment of Epilepsy. ACS Med Chem Lett. 2011 Mar 31;2(6):481-4.
Oxybutynin chloride 9-Hydroxycanthin-6-one Pantoprazole Sodium Hydrate 4-Hydroxycinnamamide ML335 GW9508 Dofetilide ML418

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

ICA-27243 325457-89-4 Membrane transporter/Ion channel Potassium Channel antiepileptic hyperpolarization opener ICA 27243 Inhibitor KcsA ICA27243 inhibit KCNQ3 KCNQ2 anticonvulsant inhibitor

 

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