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IC-87114

IC-87114

产品编号 T2660   CAS 371242-69-2
别名: IC 87114

IC-87114 是一种有效的、选择性的PI3Kδ抑制剂,其 IC50=0.5 μM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
IC-87114 Chemical Structure
IC-87114, CAS 371242-69-2
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 283 现货
5 mg ¥ 455 现货
10 mg ¥ 728 现货
25 mg ¥ 1,280 现货
50 mg ¥ 2,160 现货
100 mg ¥ 3,490 现货
200 mg ¥ 4,980 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 490 现货
产品目录号及名称: IC-87114 (T2660)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 IC-87114 is a specific PI3Kδ inhibitor(IC50=0.5 μM).
靶点活性 PI3Kγ:29 μM, PI3Kδ:0.5 μM
体外活性 在有炎症反应的鼠模型中,IC87114阻断TNF1α刺激产生蛋白酶的胞外分泌.
体内活性 在人类中性粒细胞中,IC87114(5 μM)能够地抑制N-甲酰 - 甲硫氨酰 - 亮氨酰 - 苯丙氨酸(fMLP) - 刺激的磷脂酰肌醇三磷酸(PIP3)的生物合成和趋化性。在人类急性骨髓性白血病(AML)原始细胞如骨髓单个核细胞(BMMCs)中,IC87114(10 μM)抑制组成型和Flt-3刺激的Akt磷酸化和细胞增殖。在抗CD3刺激的小鼠CD62L +(幼稚)和CD62L-(效应/记忆)CD4 + T细胞中,IC87114抑制增殖和干扰素-γ(IFN-γ)产生。
激酶实验 PI3K kinase assay: Phosphatidylinositol-(4,5)-bisphosphate (PIP2) containing phospholipid liposomes are prepared. Briefly, bovine PIP2 and phosphatidylserine (1:2 molar ratio) are vacuum-dried and resuspended at 1 mM PIP2 in 20 mM HEPES-KOH, pH 7.4, 50 mM NaCl, and 5 mM EDTA. The lipid suspension is subjected to a brief sonication, followed by 5 freeze-thaw cycles and then 20 extrusion cycles to produce the liposomes. The assay is conducted in 60 μL reaction volumes in 20 mM HEPES, pH 7.4, buffer containing 1 nM PI3K, 1 μM PIP2, 200 μM ATP, 1 μCi [γ-32P]ATP, 5 mM MgCl2, plus 50 μg/mL horse IgG as carrier protein. The reaction is incubated for 10 min at room temperature, quenched in 140 of 1 M K2PO4, 30 mM EDTA, pH 8.0, captured onto a 96-well polyvinylidene difluoride filter plate, and washed five times with 1 M K2PO4. The filter is allowed to dry completely, and the bound radioactivity is quantitated. IC87114 dilutions are assayed in a final concentration of 1% (w/w) DMSO.
细胞实验 For AML cell proliferation assay, BMMCs are isolated and cultured in α-medium with 5% fetal calf serum (FCS) with or without FLT-3 ligand (10 ng/mL) for 48 hours and with or without IC87114. [3H]-thymidine (1 μCi [37 kBq]) is added for a final 6 hours and the amount of radioactivity incorporated is determined by trichloracetic acid precipitation. CD34+ cells from cord blood are cultured in stem cell factor (SCF; 20 ng/mL), FLT-3 ligand (10 ng/mL), and Tpo (20 nM) for 48 hours with or without 10 μM IC87114 and pulsed for 12 hours with [3H]-thymidine. (Only for Reference)
别名 IC 87114
分子量 397.43
分子式 C22H19N7O
CAS No. 371242-69-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 10 mg/mL (25.16 mM), sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5162 mL 12.5808 mL 25.1617 mL 62.9042 mL
5 mM 0.5032 mL 2.5162 mL 5.0323 mL 12.5808 mL
10 mM 0.2516 mL 1.2581 mL 2.5162 mL 6.2904 mL
20 mM 0.1258 mL 0.629 mL 1.2581 mL 3.1452 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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参考文献

1. Sadhu C, et al. J Immunol, 2003, 170(5), 2647-2654. 2. Sujobert P, et al. Blood, 2005, 106(3), 1063-1066. 3. Ali K, et al. Nature, 2004, 431(7011), 1007-1011. 4. Soond DR, et al. Blood, 2010, 115(11), 2203-2213. 5. Wen PJ, et al. Nat Commun, 2011, doi:10.1038/ncomms1500. 6. Zheng L, et al. Inactivation of PI3Kδ induces vascular injury and promotes aneurysm development by upregulating the AP-1/MMP-12 pathway in macrophages. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2015 Feb;35(2):368-77. 7. El-Hashim AZ, et al. Src-dependent EGFR transactivation regulates lung inflammation via downstream signaling involving ERK1/2, PI3Kδ/Akt and NFκB induction in a murine asthma model. Sci Rep. 2017 Aug 30;7(1):9919.
PI3Kδ-IN-3 AMG 511 ARUK2001607 ETP-46464 Bufarenogin KU-0060648 Vistusertib TG100-115

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗乳腺癌化合物库 肿瘤免疫治疗小分子化合物库 抗肥胖化合物库 代谢化合物库 经典已知活性库 糖酵解化合物库 干细胞分化化合物库 氧化还原化合物库 已知活性化合物库 抗肺癌化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
计算 重置

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

IC-87114 371242-69-2 PI3K/Akt/mTOR signaling PI3K IC 87114 Inhibitor inhibit IC87114 Phosphoinositide 3-kinase inhibitor

 

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