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I-CBP112 hydrochloride

产品编号 T4247 CAS 2147701-33-3

I-CBP112 hydrochloride 是含溴结构域转录因子的选择性抑制剂，靶向 CBP/p300 溴结构域。在体内外，它以剂量依赖性方式显着降低 MLL-AF9(+) 急性髓细胞白血病细胞的白血病起始潜力，还增加 BET 溴结构域抑制剂 JQ1 以及阿霉素的细胞毒活性。

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I-CBP112 hydrochloride Chemical Structure

I-CBP112 hydrochloride, CAS 2147701-33-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 798	现货
2 mg	￥ 1,450	现货
5 mg	￥ 2,410	现货
10 mg	￥ 3,590	现货
25 mg	￥ 5,820	现货
50 mg	￥ 7,930	现货
100 mg	￥ 10,900	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 4,560	现货

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I-CBP112
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产品描述	I-CBP112 is a selective inhibitor of the bromodomain-containing transcription factors. I-CBP112 (1 mM) has little activity against other bromodomains. I-CBP112 targets the CBP/p300 bromodomains. I-CBP112 significantly reduced the leukemia-initiating potential of MLL-AF9(+) acute myeloid leukemia cells in a dose-dependent manner in vitro and in vivo. Interestingly, I-CBP112 increased the cytotoxic activity of BET bromodomain inhibitor JQ1 as well as doxorubicin.
体外活性	I-CBP112 markedly increases acetylation by p300 at the histone H3K18 and H3K23 sites. I-CBP112 stimulated H3K18ac by ~3-fold, and induced enhances acetylation of these same sites by CBP as well as at H4K5. The EC50s of activation of I-CBP112 on CBP- and p300-mediated H3K18 acetylation are ~2 μM[1]. In mouse and human leukemia cell lines, I-CBP112 causes substantially impaired colony formation and induces cellular differentiation without significant cytotoxicity. In BioMAP primary cell panel, I-CBP112 results in a unique response on cytokine and marker protein expression[2].
体内活性	I-CBP112 markedly and dose-dependently reduces the leukemia-initiating potential of mLL-AF9+ AmL cells in vitro and in vivo. The synergistic effects of I-CBP112 and current standard therapy (doxorubicin), as well as emerging treatment strategies (BET inhibition), provide new possibilities for combinatorial treatment of leukemia and potentially other cancers[2].

分子量	505.05
分子式	C27H37ClN2O5
CAS No.	2147701-33-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 60 mg/mL (118.8 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.98 mL	9.9 mL	19.8 mL	49.5 mL
	5 mM	0.396 mL	1.98 mL	3.96 mL	9.9 mL
	10 mM	0.198 mL	0.99 mL	1.98 mL	4.95 mL
	20 mM	0.099 mL	0.495 mL	0.99 mL	2.475 mL
	50 mM	0.0396 mL	0.198 mL	0.396 mL	0.99 mL
	100 mM	0.0198 mL	0.099 mL	0.198 mL	0.495 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Zucconi BE, et al. Modulation of p300/CBP Acetylation of Nucleosomes by Bromodomain LigandI-CBP112. Biochemistry. 2016 Jul 12;55(27):3727-34. 2. Picaud S, et al. Generation of a Selective Small Molecule Inhibitor of the CBP/p300 Bromodomain for Leukemia Therapy. Cancer Res. 2015 Dec 1;75(23):5106-19.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

I-CBP112 hydrochloride 2147701-33-3 Chromatin/Epigenetic Epigenetic Reader Domain inhibit Inhibitor I CBP112 hydrochloride I-CBP 112 Hydrochloride I-CBP-112 hydrochloride I-CBP112 I-CBP112 Hydrochloride I-CBP-112 Hydrochloride ICBP112 hydrochloride inhibitor

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