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I-BET151

I-BET151

产品编号 T2120   CAS 1300031-49-5
别名: GSK1210151A

I-BET151 (GSK1210151A) 是 BRD2/3/4 的特异性 BET 抑制剂,IC50值分别为0.5、0.25、0.79 μM。

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I-BET151 Chemical Structure
I-BET151, CAS 1300031-49-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 415 现货
2 mg ¥ 598 现货
5 mg ¥ 987 现货
10 mg ¥ 1,650 现货
25 mg ¥ 2,790 现货
50 mg ¥ 4,170 现货
100 mg ¥ 5,950 现货
500 mg ¥ 12,200 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,130 现货
其他形式的 I-BET151:
产品目录号及名称: I-BET151 (T2120)
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纯度: 99.03%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 I-BET151 (GSK1210151A) (GSK1210151A) is a specific BET inhibitor for BRD2/3/4 (IC50: 0.5/0.25/0.79 μM, in cell-free assays).
靶点活性 BRD4:0.79 μM, BRD2:0.5 μM, BRD3:0.25 μM
体外活性 I-BET151(30 mg/kg/day)处理小鼠,可使鼠类MLL-AF9和人类MLL-AF4白血病肿瘤生长受到明显抑制,显著增加寿命.
体内活性 作用于HL60核提取物时, I-BET151(0.5或5 μM)抑制BETs(BRD2/3/4/9)而非23种其他溴区蛋白结合到乙酰化的组蛋白肽。I-BET151对含不同 MLL融合的细胞系均有较强抑制效果,如MV4;11, RS4;11, MOLM13和NOMO1细胞(IC50:15-192 nM)。I-BET151对多种不同蛋白类型均有较好的选择性抑制作用,如COX-2,P450,Aurora B,GSK3β,PI3K-γ,GPCR,离子通道及转运体。与I-BET762 (GSK525762A)类似,I-BET151 对BRD2/3/4具有的结合亲和力较高(Kd:0.02-0.1 μM),作用于人类外周血单核细胞和全血及大鼠WB时,对脂多糖刺激的IL-6细胞因子产生有显著抑制作用(IC50:0.16/1.26/1.26 μM)。
激酶实验 Fluorescence anisotropy (FP) ligand displacement assay: All components are dissolved in buffer of composition 50 mM HEPES pH 7.4, 150 mM NaCl and 0.5 mM CHAPS with final concentrations of BRD 2/3/4 75 nM, fluorescent ligand 5 nM. 10 μL of this reaction mixture is added using a micro multidrop to wells containing 100 nL of various concentrations of I-BET151 or DMSO vehicle (1% final) in Greiner 384 well Black low volume microtitre plate and equilibrated in the dark for 60 minutes at room temperature. Fluorescence anisotropy is read in Envision (lex = 485 nm, lEM = 530 nm; Dichroic = 505 nM).
细胞实验 Cells are exposed to various concentrations of I-BET151 for 24 or 72 hours in 384-well or 96-well plates. For cell growth inhibition assays, plates are added with CellTiter-Glo reagent using a volume equivalent to the cell culture volume in the wells, shaken for approximately 2 minutes and chemiluminescent signal is read on the Analyst GT or EnVision Plate Reader. For cell proliferation assays, CellTiter-Aqueous One is added to each well and plates are incubated for 4 hours at 37 °C. Absorbance is read at 490 nm on a SpectraMax Gemini reader (Only for Reference)
别名 GSK1210151A
分子量 415.44
分子式 C23H21N5O3
CAS No. 1300031-49-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 199.8 mM

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4071 mL 12.0354 mL 24.0709 mL 60.1772 mL
5 mM 0.4814 mL 2.4071 mL 4.8142 mL 12.0354 mL
10 mM 0.2407 mL 1.2035 mL 2.4071 mL 6.0177 mL
20 mM 0.1204 mL 0.6018 mL 1.2035 mL 3.0089 mL
50 mM 0.0481 mL 0.2407 mL 0.4814 mL 1.2035 mL
100 mM 0.0241 mL 0.1204 mL 0.2407 mL 0.6018 mL

计算器

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参考文献

1. Dawson MA, et al. Nature, 2011, 478(7370), 529-533. 2. Xiong C, Deng J, Wang X, et al. Pharmacologic Targeting of BET Proteins Attenuates Hyperuricemic Nephropathy in Rats[J]. Frontiers in Pharmacology. 2021, 12: 147. 3. Maksylewicz A, Bysiek A. BET bromodomain inhibitors suppress inflammatory activation of gingival fibroblasts and epithelial cells from periodontitis patients[J]. Frontiers in Immunology. 2019 Apr 30;10:933.

文献引用

1. Maksylewicz A, Bysiek A, BET bromodomain inhibitors suppress inflammatory activation of gingival fibroblasts and epithelial cells from periodontitis patients. Frontiers in Immunology. 2019 Apr 30;10:933 2. Xiong C, Deng J, Wang X, et al. Pharmacologic Targeting of BET Proteins Attenuates Hyperuricemic Nephropathy in Rats. Frontiers in Pharmacology. 2021, 12: 147.
Bromosporine CBP/EP300-IN-1 GSK2801 GSK778 BET-IN-6 Molibresib Menin-MLL inhibitor 20 YF-2

相关化合物库

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细胞重编程化合物库 抑制剂库 激酶抑制剂库 组蛋白修饰化合物库 表观遗传库 已知活性化合物库 抗衰老化合物库 NO PAINS 化合物库 干细胞分化化合物库 PPI抑制剂库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

I-BET151 1300031-49-5 Chromatin/Epigenetic Epigenetic Reader Domain I-BET-151 I BET151 inhibit bromodomain BET BRD2 GSK1210151A Inhibitor BRD4 I-BET 151 BRD3 IBET151 inhibitor

 

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