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I-191

产品编号 T7137 CAS 1690172-25-8

I-191 是选择性有效的蛋白酶激活受体 2 拮抗剂。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

I-191, CAS 1690172-25-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 1,170	现货
2 mg	￥ 1,730	现货
5 mg	￥ 2,930	现货
10 mg	￥ 4,330	现货
25 mg	￥ 6,920	现货
50 mg	￥ 9,350	现货
100 mg	￥ 12,600	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,990	现货

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纯度: 98%

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生物活性

化学信息

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参考文献

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产品描述

I-191 is a potent antagonist of protease-activated receptor 2 (PAR2), inhibits multiple signaling functions in human cancer cells.

体外活性

At nanomolar concentrations, I-191 inhibited PAR2 binding of and activation by structurally distinct PAR2 agonists (trypsin, peptide, nonpeptide) in a concentration-dependent manner in cells of the human colon adenocarcinoma grade II cell line (HT29).?I-191 potently attenuated multiple PAR2-mediated intracellular signaling pathways leading to Ca2+ release, extracellular signal-regulated kinase 1/2 (ERK1/2) phosphorylation, Ras homologue gene family, member A (RhoA) activation, and inhibition of forskolin-induced cAMP accumulation.?The mechanism of action of I-191 was investigated using binding and calcium mobilization studies in HT29 cells where I-191 was shown to be noncompetitive and a negative allosteric modulator of the agonist 2f-LIGRL-NH2 The compound alone did not activate these PAR2-mediated pathways, even at high micromolar concentrations, indicating no bias in these signaling properties.?I-191 also potently inhibited PAR2-mediated downstream functional responses, including expression and secretion of inflammatory cytokines and cell apoptosis and migration, in human colon adenocarcinoma grade II cell line (HT29) and human breast adenocarcinoma cells (MDA-MB-231).?I-191 is a potent PAR2 antagonist that inhibits multiple PAR2-induced signaling pathways and functional responses.?I-191 may be a valuable tool for characterizing PAR2 functions in cancer and in other cellular, physiological, and disease settings.

分子量	423.48
分子式	C23H26FN5O2
CAS No.	1690172-25-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 8.33 mg/mL (19.67 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.3614 mL	11.8069 mL	23.6139 mL	59.0347 mL
	5 mM	0.4723 mL	2.3614 mL	4.7228 mL	11.8069 mL
	10 mM	0.2361 mL	1.1807 mL	2.3614 mL	5.9035 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Jiang Y , Yau M K , Lim J , et al. A potent antagonist of protease-activated receptor 2 that inhibits multiple signaling functions in human cancer cells[J]. Journal of Pharmacology & Experimental Therapeutics, 2018, 364(2):246.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

I-191 1690172-25-8 GPCR/G Protein Protease-activated Receptor Inhibitor I191 inhibit I 191 Protease Activated Receptor (PAR) Thrombin receptors inhibitor

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