首页 GPCR/G Protein Histamine Receptor Hydroxyzine dihydrochloride
Hydroxyzine dihydrochloride
编号 T2200     别名: Hydroxyzine 2HCl
CAS 2192-20-3     分子式 C21H27ClN2O2·2HCl     分子量 447.83
靶点: H1 receptor;
Hydroxyzine hydrochloride is a histamine H1 receptor antagonist that is effective in the treatment of chronic urticaria, dermatitis, and histamine-mediated pruritus. Unlike its major metabolite CETIRIZINE, it does cause drowsiness. It is also effective as an antiemetic, for relief of anxiety and tension, and as a sedative.
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规格 库存 单价 数量
50 mg 上海现货 192.00
100 mg 上海现货 336.00
200 mg 上海现货 605.00
1 mL * 10 mM (in DMSO) 上海现货 160.00
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生物活性

产品描述

Hydroxyzine hydrochloride is a histamine H1 receptor antagonist that is effective in the treatment of chronic urticaria, dermatitis, and histamine-mediated pruritus. Unlike its major metabolite CETIRIZINE, it does cause drowsiness. It is also effective as an antiemetic, for relief of anxiety and tension, and as a sedative.

靶点活性

H1 receptor,10nM-19nM

实验溶液

Saline: 30 mg/mL

体外活性

0.1 mM Hydroxyzine抑制实验性变应性脑脊髓炎Lewis大鼠体内50%的EAE恶化,且抑制70%肥大细胞脱颗粒作用。10 μM Hydroxyzine在预处理的膀胱切片中经过60分钟,抑制34%的10 μM的卡巴胆碱诱导的5-羟色胺释放,1 μM抑制25%,0.1 μM抑制17%。500 μM Hydroxyzine明显增加空肠外翻囊中依托泊苷到浆膜部位的运输。Hydroxyzine明显降低空肠和回肠中大约2.4 μg/mL的依托泊苷流出。

体内活性

在甩尾试验中,腹腔注射12.5 mg/kg Hydroxyzine降低吗啡在大鼠体内的镇痛作用而腹腔注射50 mg/kg Hydroxyzine加强吗啡的作用.500 μM Hydroxyzine使稳态的依托泊苷浓度明显降低2倍,在Sprague-Dawley大鼠体内的稳态浓度达到0.055 μM/mL.

动物实验

动物模型:Sprague-Dawley rats

化学信息

分子量

447.83

分子式

C21H27ClN2O2·2HCl

CAS

2192-20-3

溶解度

DMSO: 201 mM

Water: 201 mM

( < 1 mg/ml refers to the product slightly soluble or insoluble )

储存条件

store at -80°C

备注

For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20℃ for several months.

配制溶液

1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.233 ml 11.165 ml 22.33 ml
5 mM 0.447 ml 2.233 ml 4.466 ml
10 mM 0.223 ml 1.116 ml 2.233 ml
50 mM 0.045 ml 0.223 ml 0.447 ml
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