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Hesperadin

产品编号 T6532 CAS 422513-13-1

Hesperadin 是 Aurora A 和 B 的 ATP 竞争性吲哚酮抑制剂，抑制 Aurora B 的 IC50值为250nM。它通过阻断核分裂和胞质分裂而抑制布鲁氏锥虫的生长。它也是一种广谱流感抗病毒剂。

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Hesperadin, CAS 422513-13-1

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 292	现货
2 mg	￥ 413	现货
5 mg	￥ 663	现货
10 mg	￥ 1,230	现货
25 mg	￥ 2,460	现货
50 mg	￥ 3,670	现货
100 mg	￥ 5,290	待询
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 753	现货

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产品描述	Hesperadin(IC50=250 nM) effectively inhibits Aurora B. It potently reduces the activity of AMPK, MAPKAP-K1, MKK1, Lck, CHK1 and PHK, but it could not inhibit MKK1 activity in vivo.
靶点活性	Aurora B:250 nM
体外活性	In HeLa cells, Hesperadin causing defects in mitosis and cytoplasmic division, leading to cell proliferation and polyploidization stopped, because of Aurora B function inhibition during chromosome connection. Addition of 20-100 nM Hesperadin leading to loss of phosphorylation of the mitogenic histone H3 at the Ser10 site. When Hesperadin concentration was 1 μM, other kinases (AMPK, Lck, MKK1, MAPKAP-K1, CHK1, and PHK) activity were significantly reduced.In an in vitro kinase assay, Hesperadin (IC50 = 40 nM) blocked recombinant trypton histone H3 phosphorylation by T. brucei Aurora kinase-1 (TbAUK1) from the pathogenic Trypanosoma brucei. Hesperadin (IC50 = 48 nM) significantly inhibited the growth of cultured infectious blood form (BF) cells, while Hesperadin (IC50 = 550 nM) and weakly inhibited the growth of insect circulation stage (PF) cells.
激酶实验	For the Aurora B kinase assay, HeLa cells are lysed in a buffer containing 50 mM NaCl, then centrifuging at 13,000 rpm for 20 minutes at 4 °C. Discard supernatant, add 15 mL lysis buffer containing 250 mM NaCl in order to obtain active Aurora B kinase. Centrifuging at low-speed supernatant of the latter extract is used for immunoprecipitation. Monoclonal mouse anti–AIM-1, or mouse anti-HA, is coupled to GammaBind Plus Sepharose, and beads are rotated over-end in the extract for 90 minutes at 4 °C. Beads are washed, aliquoted, and washed in kinase buffer (20 mM Tris, pH 7.5, 150 mM NaCl, 10 mM MgCl2, 1 mM DTT, 10 mM NaF). The kinase assay is performed with 10 μL beads in 20 μL kinase buffer containing 5 μg histone H3, 10 μM ATP, 2.5 μCi [γ-32P]ATP, and different concentrations of Hesperadin for 20 minutes at 37 °C.
细胞实验	HeLa cells and PtK1 cells are added Hesperadin 500 nM for 24 and 48 hours.

分子量	516.65
分子式	C29H32N4O3S
CAS No.	422513-13-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 55.3 mg/mL (100 mM)

Ethanol: 27.7 mg/mL (50 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	1.9355 mL	9.6777 mL	19.3555 mL	48.3887 mL
	5 mM	0.3871 mL	1.9355 mL	3.8711 mL	9.6777 mL
	10 mM	0.1936 mL	0.9678 mL	1.9355 mL	4.8389 mL
	20 mM	0.0968 mL	0.4839 mL	0.9678 mL	2.4194 mL
	50 mM	0.0387 mL	0.1936 mL	0.3871 mL	0.9678 mL
DMSO	100 mM	0.0194 mL	0.0968 mL	0.1936 mL	0.4839 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Hauf S, et al. J Cell Biol, 2003, 161(2), 281-294. 2. Jetton N, et al. Mol Microbiol, 2009, 72(2), 442-458. 3. Wang J, Yan X, Chen H, et al. Enhanced UV-B radiation affects AUR1 regulation of mitotic spindle morphology leading to aberrant mitosis[J]. Plant Physiology and Biochemistry. 159: 160-170.

文献引用

1. Wang J, Yan X, Chen H, et al. Enhanced UV-B radiation affects AUR1 regulation of mitotic spindle morphology leading to aberrant mitosis. Plant Physiology and Biochemistry. 159: 160-170.

剂量换算

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Hesperadin 422513-13-1 Autophagy Cell Cycle/Checkpoint Chromatin/Epigenetic Microbiology/Virology Influenza Virus Parasite Aurora Kinase Aurora procyclic forms bloodstream inhibit Inhibitor inhibitor

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