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Heptamidine dimethanesulfonate

Heptamidine dimethanesulfonate

产品编号 T11553   CAS 161374-55-6
别名: SBi4211 dimethanesulfonate

Heptamidine dimethanesulfonate (SBi4211 dimethanesulfonate) 是一种与喷他脒有关的、强效的钙结合蛋白 S100B 的抑制剂 (Kd=6.9 μM),选择性地杀死表达 S100B 的黑素瘤细胞。它是有效的强直性肌营养不良 (DM) 研究工具。

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Heptamidine dimethanesulfonate Chemical Structure
Heptamidine dimethanesulfonate, CAS 161374-55-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 690 现货
5 mg ¥ 1,730 现货
10 mg ¥ 2,790 现货
25 mg ¥ 4,690 现货
50 mg ¥ 6,690 现货
100 mg ¥ 9,120 现货
500 mg ¥ 18,200 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,150 现货
其他形式的 Heptamidine dimethanesulfonate:
产品目录号及名称: Heptamidine dimethanesulfonate (T11553)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Heptamidine dimethanesulfonate (SBi4211 dimethanesulfonate) serves as a potent inhibitor related to Pentamidine, targeting the calcium-binding protein S100B with a dissociation constant (Kd) of 6.9 µM. It demonstrates specificity by preferentially killing melanoma cells overexpressing S100B compared to cells lacking this protein. Additionally, Heptamidine is employed as a valuable research tool in the study of Myotonic dystrophy (DM).
靶点活性 calcium-binding protein S100B:(kd)6.9 μM
体外活性 Heptamidine rescues the mis-splicing of minigene reporters in a HeLa cell DM1 model (EC50: 15 μM). Heptamidine (20 μM) does not decrease CUG levels significantly when compares to Propamidine and Pentamidine, and exhibits cytotoxic at concentrations above 17.5 μM in HeLa cells expressing 960 CUG repeats [2].
体内活性 Heptamidine (i.p.; 20 or 30 mg/kg; 7 days) causes a dose-dependent reduction of exon 7a inclusion in HSALR mice, returning to wild type levels (6±1%) when at 20 mg/kg dose, the myotonia is reduced from grade 3 to grade 1 (occasional myotonic discharge) or grade 0 at both 20 or 30 mg/kg [2].
别名 SBi4211 dimethanesulfonate
分子量 560.68
分子式 C23H36N4O8S2
CAS No. 161374-55-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 62.5 mg/mL (111.47 mM), sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7835 mL 8.9177 mL 17.8355 mL 44.5887 mL
5 mM 0.3567 mL 1.7835 mL 3.5671 mL 8.9177 mL
10 mM 0.1784 mL 0.8918 mL 1.7835 mL 4.4589 mL
20 mM 0.0892 mL 0.4459 mL 0.8918 mL 2.2294 mL
50 mM 0.0357 mL 0.1784 mL 0.3567 mL 0.8918 mL
100 mM 0.0178 mL 0.0892 mL 0.1784 mL 0.4459 mL

计算器

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参考文献

1. McKnight LE, et al. Structure-Based Discovery of a Novel Pentamidine-Related Inhibitor of the Calcium-Binding Protein S100B. ACS Med Chem Lett. 2012 Dec 13;3(12):975-979. Epub 2012 Sep 25. 2. Coonrod LA, et al. Reducing levels of toxic RNA with small molecules.ACS Chem Biol. 2013 Nov 15;8(11):2528-37.

相关化合物库

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
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μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

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Keywords

Heptamidine dimethanesulfonate 161374-55-6 Others Heptamidine dystrophy SBi 4211 Myotonic SBi4211 inhibit Calcium-Binding cancer melanoma SBi-4211 S100B HeLa Inhibitor cell SBi4211 dimethanesulfonate inhibitor

 

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